Актемра — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Актемра: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Актемра — новое эффективное средствао для лечения ревматоидного артрита. Активным веществом препарата Актемра является Тоцилизумаб.Тоцилизумаб — гуманизированное рекомбинантное моноклональное антитело к рецептору интерлейкина-6 (IL-6), принадлежащее к подклассу иммуноглобулинов IgG1.

Тоцилизумаб связывается специфически с растворимыми и мембранными рецепторами IL-6 (sIL-6R и mIL-6R) и подавляет сигналы, опосредуемые этими рецепторами.

IL-6 представляет собой многофункциональный цитокин, вырабатываемый различными типами клеток, вовлеченных в локальные паракринные функции, а также в регуляцию системных физиологических и патологических процессов, таких как индукцию секреции иммуноглобулинов, активацию Т-клеток, выработки ферментов острого воспаления печени и стимуляцию гемопоэза.

IL-6 также вовлечен в патогенез воспалительных заболеваний, остеопороза и развития злокачественных опухолей.При в/в введении Актемры в сыворотке крови снижается уровень маркеров острого воспалительного процесса, таких как С-реактивный белок и амилоид-А, а также скорость оседания эритроцитов. Повышается уровень гемоглобина, т.к.

Обратите внимание

Актемра уменьшает действие IL-6 на выработку гепцидина, что приводит к повышению доступности железа. Наибольший эффект отмечается у больных ревматоидным артритом с сопутствующей анемией. Наряду с торможением факторов острой фазы воспаления, лечению Актемрой сопутствует снижение числа тромбоцитов в пределах нормальных значений.

Применение Актемры в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом и/или с другими биологическими препаратами у пациентов с ревматоидным артритом умеренной и тяжелой степени приводит к стойкому объективному клиническому улучшению и повышению качества жизни пациентов.

Фармакокинетика

При в/в инфузии тоцилизумаба в дозе 4 мг/кг и 8 мг/кг массы тела Cmax в плазме повышалась пропорционально увеличению дозы. Стабильная, прогнозируемая экспозиция AUC и Cmin соответственно были в 2.7 и 6.

5 раза выше при дозе 8 мг/кг, чем при дозе 4 мг/кг.Фармакокинетика тоцилизумаба в дозе 8 мг/кг в/в 1 раз в 4 недели

Средние стационарные значения (±SD) в равновесном состоянии AUC, Cmin и Cmax тоцилизумаба составляли 35 000±15 500 ч×мкг/мл, 9.74±10.

5 мкг/мл и 183±85.6 мг/мл соответственно.

Показатели кумуляции для AUC и Cmax были невысокими: 1.22 и 1.06 соответственно. Показатель кумуляции для Cmin был выше — 2.35. Стабильная Cmax достигалась после первой инфузии.

Фармакокинетика тоцилизумаба в дозе 4 мг/кг в/в 1 раз в 4 неделиСредние стационарные значения (±SD) в равновесном состоянии AUC, Cmin и Cmax тоцилизумаба составляли 13 000±5800 ч×мкг/мл, 1.49±2.13 мкг/мл и 88.3±41.4 мкг/мл соответственно. Показатели кумуляции для AUC и Cmax были невысокими: 1.11 и 1.02 соответственно.

Показатель кумуляции для Cmin был выше — 1.96. Стабильная Cmax достигалась после первой инфузии.Фармакокинетика тоцилизумаба в дозе 8 мг/кг или 12 мг/кг 1 раз в 2 неделиСредние стационарные значения (±SD) в равновесном состоянии AUC2 нед, Cmin и Cmax тоцилизумаба составляли 32 200±9960 ч×мкг/мл, 245±57.2 мкг/мл и 57.5±23.

3 мкг/мл соответственно. Показатель кумуляции для Cmin составлял 3.2±1.3. Cmin стабилизировалась после 12 недель лечения. Основные параметры фармакокинетики тоцилизумаба были одинаковы независимо от массы тела.РаспределениеПосле внутривенного введения тоцилизумаб выводится из кровеносного русла путем двухфазной элиминации.

Важно

Центральный Vd составляет 3.5 л, периферический Vd — 2.9 л, при достижении равновесной концентрации – 6.4 л.ВыведениеОбщий клиренс тоцилизумаба зависит от концентрации и представляет собой сумму значений линейного и нелинейного клиренса. Линейный клиренс по расчетам популяционного фармакокинетического анализа составил 12.5 мл/ч.

Нелинейный клиренс зависит от концентрации и играет важную роль при низких концентрациях тоцилизумаба. При высоких концентрациях тоцилизумаба, когда механизмы нелинейного клиренса насыщаются, линейный клиренс имеет большее значение.

Т1/2 тоцилизумаба зависит от концентрации: 11 дней для дозы 4 мг/кг и 13 дней для дозы 8 мг/кг при в/в введении 1 раз в 4 недели.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с печеночной недостаточностью специальных исследований не проводилось.У пациентов с почечной недостаточностью специальных исследований не проводилось.

Большинство пациентов в популяционном фармакокинетическом анализе имели нормальную функцию почек или нарушения легкой степени (КК более 50 мл/мин и менее 80 мл/мин). Почечная недостаточность легкой степени не оказывала влияния на фармакокинетику тоцилизумаба.Не требуется коррекции дозы у пациентов различного возраста, пола или расы.

Показания к применению:

Показаниями к применению препарата Актемра являются: ревматоидный артрит средней или высокой степени активности в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии (метотрексат, базисные противовоспалительные препараты), в т.ч. для предотвращения прогрессирования рентгенологически доказанной деструкции суставов; системный ювенильный идиопатический артрит в монотерапии или в комбинации с метотрексатом у детей старше 2 лет.

Способ применения:

Рекомендуемая доза для взрослых – 8 мг/кг массы тела 1 раз в 4 недели в виде в/в инфузии в течение 1 ч. Актемра применяется в виде монотерапии или в комбинации с метотрексатом и/или другими препаратами базовой терапии.Рекомендуемые дозы для детей:

Масса тела менее 30 кг  12 мг/кг каждые 2 недели
Масса тела 30 кг и более 8 мг/кг каждые 2 недели

Правила приготовления раствора
В асептических условиях отобрать требуемое количество раствора (0.4 мл/кг массы тела) и разбавить до требуемой концентрации в 100 мл инфузионном пакете, содержащем 0.

9% стерильный, апирогенный раствор натрия хлорида, предварительно удалив из этого пакета раствор в объеме Актемры, требуемом для введения данному пациенту. Для перемешивания раствора бережно перевернуть пакет во избежание пенообразования.

Флакон с Актемрой перед введением следует осмотреть на предмет выявления видимых частиц или изменения цвета. Вводить можно только прозрачный, или слегка опалесцирующий, бесцветный или светло-желтого цвета раствор, не содержащий видимых частиц.Готовый инфузионный раствор в 0.

9% растворе натрия хлорида химически и физически стабилен при температуре не выше 30°С в течение 24 ч.С микробиологической точки зрения, готовый для инфузий раствор следует использовать немедленно.

Если раствор не использован немедленно, то его не следует хранить более 24 ч при температуре от 2° до 8°С, если только разведение не произведено в контролируемых и валидированных асептических условиях.Коррекция дозы Актемры в соответствии с отклонениями лабораторных показателей (в т.ч. и у детей)

Повышение активности печеночных ферментов (АЛТ/АСТ)

Значения лабораторных показателей Действия
> 1 до 3 раз выше ВГН (до 3N) Коррекция доз препаратов базовой терапии.При стойком повышении показателей АЛТ/АСТ снизить дозу тоцилизумаба до 4 мг/кг массы тела или приостановить введение тоцилизумаба до нормализации уровней АЛТ/АСТ.Возобновить лечение тоцилизумабом в дозе 4 мг/кг или 8 мг/кг массы тела, в соответствии с клиническим ответом.
> 3 до 5 раз выше ВГН (3-5N)(подтвержденного при повторном тестировании) Приостановить введение тоцилизумаба до тех пор, пока превышение не будет менее 3N и следовать рекомендациям для этих значений.При стойком превышении более чем 3N прекратить лечение тоцилизумабом.
> 5 раз выше ВГН (> 5N) Прекратить введение тоцилизумаба.

Низкое абсолютное число нейтрофилов (АЧН)

Значение лабораторных показателей(клеток ×109/л)  Действия
АЧН > 1 Поддерживать дозу.
АЧН 0.5 до 1  Приостановить введение тоцилизумаба.Когда АЧН превысит 1×109/л, возобновить введение тоцилизумаба в дозе 4 мг/кг и повышать до 8 мг/кг массы тела в соответствии с клиническим ответом.
АЧН < 0.5  Прекратить лечение тоцилизумабом.

Низкое содержание тромбоцитов

Значение лабораторных показателей(клеток ×109/л)   Действия
50-100 Приостановить введение тоцилизумаба.При достижении содержания тромбоцитов > 100 ×109/л, возобновить введение тоцилизумаба в дозе 4 мг/кг и повышать дозу до 8 мг/кг массы тела, в соответствии с клиническим ответом.
< 50 Прекратить лечение тоцилизумабом.

Побочные действия:Инфекции: очень часто (>10%) — инфекции верхних дыхательных путей; часто (≥ 1%, < 10%) - пневмония, гастроэнтерит, бактериальный артрит, ветряная оспа, средний отит), развитие оппортунистических инфекций, целлюлит (воспаление подкожно-жировой клетчатки), простой герпес, опоясывающий лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: часто (≥ 1%, < 10%) - артралгии.Со стороны пищеварительной системы: часто (≥ 1%, < 10%) - боли в эпигастральной области, гастрит, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; нечасто (0.1-1%) - дивертикулит, перфорации ЖКТ, стоматит, повышение уровня общего билирубина.

Со стороны ЦНС: часто (≥ 1%, < 10%) - головокружение, головная боль.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥ 1%, < 10%) - артериальная гипертензия.Со стороны системы кроветворения: часто (≥ 1%, < 10%) - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: часто (≥ 1%, < 10%) - гиперхолестеринемия; нечасто (0.1-1%) - гипертриглицеридемия.Со стороны иммунной системы: часто (≥ 1%, < 10%) - продукция антител против тоцилизумаба и наличие их в сыворотке крови.Дерматологические реакции: часто (≥ 1%, < 10%) - кожная сыпь и зуд.

Совет

Аллергические реакции: нечасто (0.1-1%) — анафилаксия, крапивница.Прочие: часто (≥ 1%, < 10%) - конъюнктивит; нечасто (0.1-1%) - нефролитиаз, гипертиреоз.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению препарата Актемра являются: острые инфекционные заболевания и хронические инфекции в фазе обострения; нейтропения (абсолютное число нейтрофилов менее 0.5×109/л); тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 50×109/л); увеличение показателей АЛТ/АСТ более чем в 5 раз по сравнению с нормой (более 5N); беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность:
Противопоказано применение препарата Актемра при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Данные популяционного фармакокинетического анализа не выявили какого-либо влияния метотрексата, НПВС или кортикостероидов на клиренс тоцилизумаба. Одновременное введение Актемры в дозе 10 мг/кг массы тела с метотрексатом в дозе 10-25 мг 1 раз/нед.

не имело достоверного клинического эффекта на экспозицию метотрексата.
Не существует данных о применении Актемры в комбинации с другими биопрепаратами.Цитокины, стимулирующие хроническое воспаление, например, интерлейкин-6, подавляют экспрессию монооксидаз печени системы CYP.

При лечении Актемрой, мощным ингибитором цитокинов, возможен обратный эффект. В исследованиях на гепатоцитах продемонстрировано, что интерлейкин-6 вызывает снижение выработки изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, а Актемра нормализует выработку этих изоферментов.

В клиническом исследовании с участием больных ревматоидным артритом отмечено снижение концентрации симвастатина (CYP2A4) до нормального, или несколько повышенного уровня через неделю после однократного введения Актемры.

При начале или остановке лечения Актемрой следует наблюдать за пациентами, принимающими препараты, которые метаболизируются при участии изоферментов CYP3А4, CYP1А2 или CYP2С9 (например, аторвастатин, блокаторы кальциевых каналов, теофиллин, варфарин, фенитоин, циклоспорин или бензодиазепины), т.к.

для поддержания терапевтического эффекта этих препаратов требуется коррекция их доз. Учитывая длительный T1/2 тоцилизумаба, влияние Актемры на активность изоферментов системы CYP450 может сохраняться в течение нескольких недель после прекращения терапии.

Передозировка:

Данные о передозировке препарата Актемра ограничены.Симптомы: при случайном приеме препарата в дозах, более чем в 2 раза превышающих терапевтические, необходимо наблюдение за пациентом, на предмет развития нейтропении и связанных с ней клинических последствий, а также усиления/развития других побочных реакций.Лечение: проведение симптоматической терапии.

Условия хранения:

Препарат Актемра следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности — 2 года 6 мес.

Обратите внимание

Форма выпуска:
Актемра — концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл.

По 4 мл (80 мг/4 мл), 10 мл (200 мг/10 мл) или 20 мл (400 мг/20 мл) препарата во флаконы, изготовленные из бесцветного стекла (гидролитический класс 1 ЕФ), укупоренные крышкой из бутилкаучука, обжатые алюминиевыми колпачками и закрытые пластмассовыми крышками; цвет колпачка и крышки соответствует цвету, которым выделена дозировка препарата на этикетке флакона и на пачке. 1 или 4 флакона вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с картонными вкладышами (перегородками) внутри. На пачке имеется контроль вскрытия.

Состав:
1 мл препарата Актемра содержит: активное вещество: тоцилизумаб – 20 мг;
вспомогательные вещества: полисорбат 80 – 0.5 мг, сахароза – 50.0 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат – q.s., натрия дигидрофосфата дигидрат – q.s., вода для инъекций – q.s.

Читайте также:  Маршевый перелом - симптомы, диагностика и лечение

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/aktemra.html

Актемра при ревматоидном артрите и других заболеваниях суставов

Главная » Лекарства » Актемра при ревматоидном артрите и других заболеваниях суставов

1585 0

Актемра (Actemra) или Тоцилизумаб – концентрированный препарат, из которого готовят раствор для капельниц. Представляет собой прозрачную или немного желтоватую жидкость.

Основной элемент — тоцилизумаб, который в составе препарата дополнен сахарозой, полисорбатом и дигидоатом натрия. Выпускается в стеклянных флаконах по 4,10,20 мл.

Препарат используется в терапии ревматоидного артрита для лечения взрослых пациентов. Он применяется как в монотерапии, так и в комплексе с другими лекарственными средствами. У детей старше двух лет при обнаружении ювенильного идиопатического артрита Актемра также входит в лечебный комплекс.

Выпускается лекарство в Японии фармацефтической фирмой Чугай Фарма Мануфектуринг Ко.Лтд

Фармакологические свойства и клинические испытания

Препарат относится к группе иммунодепрессантов.

Основное вещество препарата подавляет рецепторы ИЛ-6, которые участвуют в патогенезе воспалительных заболеваний и образовании опухолей. Клинические испытания препарата на пациентах с ревматоидным артритом показали, что действие Актемр ощущалось уже через 14 дней, в течении курса оно усиливалось и сохранялось полтора года.

Для терапевтического курса использовалась доза 8 мг/кг. Тоцилизумаб действовал намного эффективнее плацебо + БПВП в плане оказания положительного действия на физические и психические параметры здоровья пациентов.

Повышался уровень гемоглобина в крови и удерживался в норме несколько месяцев, а показатели реактивного белка и тромбоцитов снижались.

Скорость выведения тоцилизумаба зависит от концентрации препарата при введении. При дозе 4 мг/кг 1 раз в 4 нед он выводится через 11 дней, при дозе 8 мг/кг 1 раз в 4 нед — через 13 суток.

Сфера применения и противопоказания к применению

Показания к применению препарата Актемра:

Про ревматоидный артрит всерьез:

Свойства препарата позволяют применять его при различных заболеваниях и болезненных состояниях. Лекарство используется встоматологии, при лечении головных, мышечных, суставных болей. Препарат хорошо снимает воспалительные симптомы, уменьшает отечность суставов при ревматоидном артрите.

При хронических заболеваниях и при особых состояниях пациента, лечение должен контролировать лечащий врач, он подбирает дозировку и частоту проведения курсов лечения.

Принимать решение о применении Актемры в той или иной ситуации должен врач вместе с пациентом, так как и любое сильнодействующее лекарство, данное также имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность к составляющим лекарства;
  • инфекции, ее острые и хронические формы, в частности, туберкулез;
  • склонность организма к тромбообразованию;
  • беременность и период лактации;
  • первые 2 года жизни ребенка

Негативные реакции при приеме лекарства

Помимо аллергии на препарат могут наблюдаться и другие реакции организма. Какие органы могут негативно реагировать на прием препарата Актемра:

  • после начала воздействия препарата, могут наблюдаться головные боли, потеря ориентации;
  • сердечнососудистая система отвечает повышением артериального давления;
  • дыхание затрудняется, появляется удушье, кашель, тяжелая одышка;
  • воспаление слизистой глаза, конъюктивит;
  • органы кроветворения поражаются лейкопенией, нейтропенией;
  • на коже иногда появляется зудящая сыпь (крапивница).

Более серьезные осложнения со стороны мочевыделительной и эндокринной систем встречаются реже. Возможны сбои в обменных процессах. За действием препарата на организм пациента должен наблюдать врач.

Обширных данных о случаях передозировки нет, но имеющаяся информация показывает, что незначительное превышение дозы препарата не оказывает негативного влияния на организм больного.

Инструкция по применению

Чтобы избежать побочных эффектов, связанных с передозировкой, надо внимательно прочитать инструкцию и придерживаться данных в ней рекомендаций.

Обычный терапевтический курс предусматривает внутривенное введение раствора препарата 1 раз в месяц по 8 мг/кг. Эту процедуру проводят в лечебном учреждении под наблюдением врача. Время введения препарата – не менее 1 часа.

Важно

Дозу концентрата Актемры разводят в 100 мл натрия хлорида. Она рассчитывается индивидуально для каждого пациента, но не может быть больше 800 мг. Концентрат берется из расчета 0,4 мг/1кг.

Разведение состава требует осторожности и навыка. Чтобы раствор не пенился, флакон, в который добавляют натрий хлорид к Актемре, переворачивают. Раствор для введения должен быть прозрачным без включения примесей.

Применение при беременности и в детском возрасте

Использование препарата в период беременности и лактации мало изучено. При испытании лекарства на приматах выявлено, что высокая концентрация раствора влечет угрозу выкидыша на ранних стадиях или гибель имбриона. Выделение с материнским молоком маловероятно.

Применять препарат для лечения детей младше 2-хлетнего возраста врачи не рекомендуют по причине большого количества побочных эффектов.

Он трудно усваивается даже взрослым организмом. Поэтому для лечения детей медикамент применяют в крайних случаях.

Особые указания в период терапии

Случаи, когда требуется особое внимание при лечении препаратом Актемра:

  • если есть обостренная стадия дивертикулита, то при болях в животе в период лечения препаратом следует прервать курс и обследоваться на предмет перфорации ЖКТ;
  • при диагностировании латентного туберкулеза проводится стандартная терапия антибактериальными препаратами;
  • вакцинироваться для защиты иммунитета одновременно с приемом препарата нельзя, так как влияние Актемры на развитие вирусов в этом случае не исследовано;
  • при обостренной чувствительности к Тоцилизумабу надо иметь «под рукой» анафилактические препараты;
  • при заболеваниях печени и почек надо с осторожностью применять препарат, так как его влияние на организм недостаточно изучено в этих случаях;
  • при приеме средства снижается число тромбоцитов в крови.

Применение препарата не отражается на способности нормально управлять автомобилем или другими автоматическими и механическими аппаратами и приборами.

Сильнодействующий препарат Актемра требует особой осторожности в период применения. Если пациент « подхватил» вирус или инфекцию, лечение прерывают до полного выздоровления больного.

Препарат сам может стимулировать развитие инфекционного заболевания у пациентов с сахарным диабетом и некоторыми другими болезнями. Эти пациенты должны следить за своим состоянием в период лечения, и ставить в известность врача, который может скорректировать терапию.

Сложности в применении препарата могут возникнуть у больных с язвенными симптомами в органах ЖКТ. Если есть подозрения на такие проявления, надо провести необходимые обследования предварительно, в том числе, и лабораторные анализы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарство Актемра совместимо с Метотрексатом и используется в комплексной терапии. Влияние препарата на другие биологические БПВП неизучено.

Его можно применять совместно:

  • с анальгетиками Парацетамолом, Кодеином,
  • иммунодепрессантами,
  • производными препаратами фолиевой кислоты,
  • Диклофенаком, Ибупрофеном, другими ингибиторами.

Мнение о препарате неоднозначное

Препарат Актемра пока мало изучен, поэтому высказывания врачей – очень осторожны, но больные охотно делятся своими впечатлениями от лечения, и многочисленные отзывы можно найти в интернете.

Действие препарата Актемра – отличное, но на курс лечения одной упаковки мало. А цена – немаленькая, для пенсионерки – неподъемная. Пробовала заменить его таблетками Арава – они менее эффективны.

Галина Петровна

Страдаю ревматоидным артритом давно. Лечилась разными лекарствами, но самым эффективным оказался Актемра.

Правда, есть побочные эффекты в виде одышки и зуда, но это, по сравнению с нестерпимыми болями в суставах – ничто. Прохожу курс лечения один раз в год.

Светлана А

Актемра – эффективный быстродействующий препарат. Единственным его недостатком является высокая цена. Ревматоидный артрит у меня давно. Лечилась, в основном, таблетками Арава. Помогали плохо.

По совету врача приобрела Актемру в уколах, боли после терапии уменьшились, я стала свободно двигаться. Сейчас этот препарат становится очень популярным, в нем нуждаются многие больные. Чтобы пройти полный курс, мало одной упаковки.

Хотелось бы, чтобы государство помогло в приобретении лекарства тем, кто остро в нем нуждается.

Зинаида

Сложный дорогой препарат Актемра дает видимые ощутимые результаты. Лечение длительное – больше полугода. Самим его назначать себе нельзя, оно имеет много противопоказаний.

Лечащий врач должен подобрать дозу и длительность курса в зависимости от тяжести болезни. Это лекарство помогло мне избавиться от сильных болей в позвоночнике.

Совет

Анастасия

Те, кто собирается лечиться Тоцилизумабом, может дополнительно прочитать информацию о нем в интернете, там публикуются отзывы пациентов и врачей об этом лекарстве.

Покупка и хранение лекарства

Актерма очень дорогой препарат и купить его может не каждый, цена концентрата 20мг/мл по 80мг/4мл №1 6500-7000 рублей, а 200мг/10мл №1фл стоит более 15000 рублей.

Экстракт хранится 2,5 года при температуре 2-8С. Замораживать его нельзя. Применять по истечении срока годности запрещается.

Раствор, приготовленный для внутривенного введения, пригоден для применения в течении суток при температуре до 30С. Но, для того, чтобы он не потерял своей активности, лучше использовать его сразу после разведения.

Найти препарат в провинции нелегко, да и стоит он там дороже, чем в Москве. Можно заказать по Интернету с доставкой, это будет дешевле.

Дженерики и аналоги препарата

Если Актемра отсутствует в аптеке или цена неподъемная для кармана (а нужно сказать, что лекарство очень дорогое), то лечащий врач может посоветовать приобрести его аналоги по действию оказываемому на организм:

  1. Ревмалгин лечит обострившийся остеоартроз, артрит. Ему подобен препарат Ароксикам.
  2. Ремикейд заменяет в монотерапии Метотрексат для пациентов, которым последний препарат противопоказан. Это лекарство хорошо помогает пациентам с прогрессирующей формой ревматоидного артрита. Оно замедляет и уменьшает воспалительные процессы.
  3. Ревмосан – показан при склеродермии, пиелонефрите, артрите, ЮРА.
  4. Напроксен –препарат широкого спектра действия. Показания к применению — воспаление суставов и костей, болезнь Бехтерева, подагра с изменением костной ткани, ревматоидный артрит. Напроксен помогает снять различные боли – головную, зубную, при невралгии. Его применяют в послеоперационный период для уменьшения воспаления и болевого синдрома, а так же при воспалении, вызванных инфекциями горла, уха.
  5. Свечи, таблетки, капсулы Пироксикам хорошо снимают боли в воспаленных суставах и позвоночнике, помогают в лечении органов дыхания и применяются в стоматологии.

Другие препараты с аналогичным действием списком:

  • Арава;
  • Клофезон;
  • Локсидол;
  • Мабтера;
  • Мовалгин;
  • Декстанол;
  • Максимун;
  • Флогоксиб.

Источник: https://osteocure.ru/lekarstva/aktemra.html

Актемра аналоги цена отзывы инструкция по применению — Аналоги лекарств

Актемра инструкция по применению

Фармакологическое действие

Актемра — рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело к человеческому рецептору интерлейкина-6 (ИЛ-6) из подкласса иммуноглобулинов IgG1. Тоцилизумаб селективно связывается и подавляет как растворимые, так и мембранные рецепторы ИЛ-6 (sIL-6R и mIL-6R).

ИЛ-6 является многофункциональным цитокином, вырабатываемым различными типами клеток, участвующих в паракринной регуляции, системных физиологических и патологических процессах, таких как стимуляция секреции Ig, активация Т-клеток, стимуляция выработки белков острой фазы в печени и стимуляция гемопоэза. ИЛ-6 вовлечен в патогенез различных заболеваний, в т.ч. воспалительных, остеопороза и новообразований.Нельзя исключить вероятность отрицательного воздействия тоцилизумаба на противоопухолевую и противоинфекционную защиту организма. Не известна роль ингибирования рецептора ИЛ-6 в развитии опухолей.

Клиническая эффективность при ревматоидном артрите (РА)

Клинический эффект 20, 50 и 70% по критериям Американской коллегии ревматологов (АКР) через 6 мес отмечался чаще при терапии тоцилизумабом в дозе 8 мг/кг, чем при терапии препаратами сравнения, независимо от наличия или отсутствия ревматоидного фактора, возраста, пола, расовой принадлежности, числа предшествующих курсов лечения или стадии заболевания. Ответ на терапию возникал быстро (уже на 2-й нед), усиливался в течение всего курса лечения и сохранялся более 18 мес.У пациентов, получавших тоцилизумаб в дозе 8 мг/кг, значительные улучшения отмечались в отношении всех критериев АКР (число болезненных и отекших суставов, улучшение общей оценки эффективности лечения по мнению врача и пациента, степень функциональных нарушений по данным опросника HAQ, оценка выраженности болевого синдрома, показатели С-реактивного белка) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо + метотрексат (МТ)/базисные противовоспалительные препараты (БПВП).У пациентов, получавших тоцилизумаб в дозе 8 мг/кг, существенно снижался индекс активности заболевания по шкале DAS28 (Disease activity scale) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо + БПВП. Хороший или умеренный ответ по критериям EULAR отмечался у значительно большего числа пациентов, получавших тоцилизумаб, чем получавших плацебо + БПВП.

Читайте также:  Физиопроцедуры при остеохондрозе позвоночника - виды

Рентгенологическая оценка

У пациентов с неадекватным ответом на лечение МТ проводилась рентгенологическая оценка торможения структурного поражения суставов, которая выражалась в изменении модифицированного индекса Sharp и его составляющих (индекс костной эрозии в суставах, индекс сужения суставной щели).

В группе пациентов, получавших тоцилизумаб, по сравнению с контрольной группой отмечалось торможение структурного поражения суставов со значительно меньшими рентгенологическими признаками прогрессирования деструктивного процесса.

Обратите внимание

У пациентов, получавших тоцилизумаб в дозе 8 мг/кг (монотерапия или сочетание с БПВП), по сравнению с теми, кто получал MT/БПВП, наблюдались клинически значимые улучшения в отношении степени функциональных нарушений (HAQ-DI), усталости (FACIT-F, функциональная оценка усталости при хронических заболеваниях), а также улучшение как показателей физического, так и показателей психического здоровья по опроснику SF-36.К 24-й нед доля пациентов, имевших клинически значимое улучшение в отношении HAQ-DI (определяемое как индивидуальное снижение общего балла на >0,25), на фоне терапии тоцилизумабом в дозе 8 мг/кг была существенно выше, чем при терапии плацебо + МТ/БПВП. 

После введения тоцилизумаба происходило быстрое снижение средних значений острофазовых показателей: C-реактивного белка, СОЭ и сывороточного амилоида А, а также снижение числа тромбоцитов в пределах нормальных значений.

Ревматоидный артрит со средней или высокой степенью активности у взрослых как в виде монотерапии, так и в комбинации с метотрексатом (MT) и/или с другими базисными противовоспалительными препаратами (БПВП).

Гиперчувствительность к тоцилизумабу, любому компоненту препарата; активные инфекционные заболевания (в т.ч. туберкулез); беременность; период кормления грудью.
С осторожностью: рецидивирующие инфекции в анамнезе; сопутствующие заболевания, предрасполагающие к развитию инфекций (дивертикулит, сахарный диабет и др.); активное заболевание печени или печеночная недостаточность; нейтропения.

Безопасность и эффективность применения Актемры при беременности изучены недостаточно. Исследования у обезьян не обнаружили дисморфогенетического потенциала препарата Актемра. Однако при введении препарата в высоких дозах обнаружен повышенный риск спонтанного выкидыша/эмбрио-фетальной гибели.

Значение данной информации для людей неизвестно.
Неизвестно, выводится ли Актемра с грудным молоком у человека.

Несмотря на выделение эндогенных IgG в грудное молоко, системная абсорбция препарата при грудном вскармливании маловероятна в связи с быстрой протеолитической деградацией таких белков в системе пищеварения.

В/в капельно в дозе 8 мг/кг в течение, как минимум 1 ч, 1 раз в 4 нед. Актемра разводится до 100 мл стерильным 0,9% раствором натрия хлорида в асептических условиях.
Приготовление раствора:1. Рассчитать количество препарата, необходимое для введения пациенту (из расчета 0,4 мл/кг).2.

Из инфузионного флакона (пакета), содержащего 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида (раствор должен быть стерильным и апирогенным), в асептических условиях отобрать одноразовым стерильным шприцем количество 0,9% раствора натрия хлорида, равное рассчитанному для введения количеству препарата Актемра.3.

Важно

Другим одноразовым стерильным шприцем в асептических условиях из флакона с препаратом Актемра отобрать рассчитанное количество препарата и ввести его в инфузионный флакон (пакет) с 0,9% раствором натрия хлорида; в результате объем приготовленного раствора должен быть равным 100 мл.4.

Для перемешивания аккуратно перевернуть флакон (пакет) во избежание пенообразования. 5. Перед введением необходимо осмотреть полученный раствор на предмет отсутствия посторонних частиц или изменения окраски.

Следует вводить только прозрачные или опалесцирующие бесцветные или светло-желтые растворы без видимых посторонних частиц.

Правила хранения раствора:

Приготовленный инфузионный раствор Актемры физически и химически стабилен в 0,9% растворе натрия хлорида в течение 24 ч при температуре 30 °C. С микробиологической точки зрения приготовленный раствор должен быть использован немедленно.

Если препарат не используется сразу, то время и условия хранения приготовленного раствора являются ответственностью пользователя и не должны превышать 24 ч при температуре от 2–8 °C и только в том случае, если приготовление раствора проводилось в контролируемых и валидируемых асептических условиях.

Дети: безопасность и эффективность применения тоцилизумаба у детей не установлены.
Пожилые пациенты: коррекция дозы у пожилых пациентов (≥65 лет) не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести не требуется. Применение тоцилизумаба у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью не изучалось.

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований не выявил какого-либо воздействия МТ, НПВС или кортикостероидов на клиренс тоцилизумаба.Одновременное однократное введение тоцилизумаба в дозе 10 мг/кг и МТ в дозе 10–25 мг 1 раз в неделю не оказывало клинически значимого влияния на экспозицию МТ.

Исследования по изучению комбинированного применения тоцилизумаба с другими биологическими БПВП не проводились.

Поскольку образование печеночных изоферментов CYP450 подавляется под действием цитокинов (например ИЛ-6, который стимулирует хроническое воспаление), при проведении терапии средствами, ингибирующими действие цитокинов (например тоцилизумаб), экспрессия изоферментов CYP450 может быть нарушена.

В исследованиях in vitro, проведенных на культуре гепатоцитов человека, было показано, что ИЛ-6 вызывает снижение экспрессии изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4. Применение тоцилизумаба нормализует экспрессию этих изоферментов.

Совет

Влияние Актемры на изоферменты CYP (кроме СYP2C19 и CYP2D6) имеет клиническое значение для препаратов, являющихся субстратами CYP450, с узким терапевтическим индексом, для которых дозы подбираются индивидуально.Концентрация симвастатина (субстрат СYP3A4) через 1 нед после однократного введения тоцилизумаба снижалась на 57% до аналогичной или немного повышенной концентрации симвастатина у здоровых добровольцев.

В начале или при завершении курса терапии Актемрой® следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими лекарственные средства, которые метаболизируются посредством изоферментов CYP450 3A4, 1A2 или 2C9 (например аторвастатин, БКК, теофиллин, варфарин, фенитоин, циклоспорин или бензодиазепины). Для обеспечения терапевтического действия этих препаратов, возможно, потребуется увеличение их дозы. Учитывая длительный T1/2 Актемры, ее действие на активность изоферментов CYP450 может сохраняться в течение нескольких недель после прекращения терапии.

Доступные данные о передозировке Актемры ограничены. В одном случае непреднамеренной передозировки препарата в дозе 40 мг/кг у пациента с множественной миеломой нежелательных реакций не отмечено. Не отмечалось также серьезных нежелательных реакций у здоровых добровольцев, которые получали однократно Актемру в дозе до 28 мг/кг, хотя наблюдалась нейтропения, влияющая на снижение дозы.

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать).

1 мл концентрата содержит: тоцилизумаб 20 мг.
Вспомогательные вещества: полисорбат 80; сахароза; натрия гидрофосфата додекагидрат; натрия дигидрофосфата дигидрат; вода для инъекций.

Актемра аналоги

Актемра флакон 80 мг, 4 мл

Актемра флакон 400 мг, 20 мл

Цена — 128 руб

Актемра конц. для р-ра для инфузий 20мг/мл (80 мг/4 мл) 4мл флакон 1 шт

Актемра конц. для р-ра для инфузий 20 мг/мл (200 мг/10 мл) 10 мл флакон 1шт

Цена — 33400 руб

Актемра 20мг/мл конц. д/приг. р-ра д/инф. 4мл (80мг/4мл) фл. х1 б м (r)

Актемра флакон 200 мг, 10 мл

Цена — 128 руб

АКТЕМРА 0,4/20МЛ N1 ФЛАК КОНЦ Д/Р-РА Д/ИНФ

Актемра конц. д/приг.р-ра д/инф. 20 мг/мл 4 мл №1

Цена — 128 руб

Актемра флакон 400 мг, 20 мл

Источник: https://apteka.nawideti.info/analogi/aktemra-analogi-cena-otzyvy-instrukciya-po-primeneniyu

Актемра

Под воздействием различных факторов иммунная система может проявлять чрезмерную активность. В таких случаях в организме вырабатываются антитела, направленные против собственных клеток.

Данных механизм лежит в основе развития различных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Самые распространенные патологии аутоиммунного характера – ревматоидный артрит и системный ювенильный идиопатический артрит.

Утренняя скованность, боли в суставах и другие проявления значительно ухудшают качество жизни пациентов. Применение лекарственного средства Актемра позволяет прервать патогенез заболевания и его дальнейшее развитие.

Активный компонент представляет собой иммуносупрессант, подавляющий действие провоспалительных цитокинов. Препарат разработан с помощью генной инженерии и современных ДНК-технологий.

Тоцилизумаб — действующее вещество препарата Актемра, которое относится к иммуноглобулинам класса G. Его действие направлено против рецепторов интерлейкина-6. Интерлейкин-6 относится к цитокинам, участвующим в процессах воспаления. Вырабатывается клетками иммунной системы. Он стимулирует выработку иммуноглобулинов, активирует Т-клетки.

Способен усиливать секрецию белков острой фазы и стимулировать кроветворение. Играет ведущую роль в развитии ревматоидного артрита и других воспалительных повреждений суставов.

Исследования показали, что при приеме препарата у лиц, страдающих ревматоидным артритом, тормозится развитие заболевания и на рентгенологических снимках не выявляются деструкции в суставах. Также значительно возросли показатели качества жизни больных и уменьшились клинические проявления.

Обратите внимание

При системном ювенильном идиопатическом артрите препарат устраняет болевой синдром и гипертермию. Прием средства позволяет снизить и, в некоторых случаях, отменить использование глюкокортикостероидов, что избавляет пациента от их побочных реакций. Фармакокинетика препарата не изменяется с течением времени.

Максимальная концентрация (Cmax) напрямую зависит от дозы введенного вещества. В выведении задействованы линейный и нелинейный пути клиренса, время полувыведения также зависит от концентрации препарата. На основании исследований существует утверждение, что пол и возраст не влияют на фармакокинетику лекарственного средства.

В состав препарата Актемра входит активный компонент — тоцилизумаб. К вспомогательным веществам относятся натрия гидрофосфат, сахароза, вода для инъекций. Форма выпуска: стеклянные флаконы, содержащие концентрат для раствора.

Применение показано при различных формах ревматоидного артрита, включая резистентные к другим препаратам клинические случаи. Препарат эффективен при системном ювенильном идиопатическом артрите, назначается детям с двух лет. Вместе с метотрексатом Актемра входит в состав комплексного лечения периартикулярного ювенильного идиопатического артрита.

В связи с воздействием препарата на иммунную систему при нарушении рекомендаций могут возникнуть осложнения. Наиболее часто встречаются инфекции верхних дыхательных путей и флегмоны различной локализации.

О нарушении работы желудочно-кишечного тракта свидетельствуют проявления стоматита, гастритов, реже — язвенных поражений. В гемодинамических показателях определяется лейкопения и нейтропения. Также возможно развитие артериальной гипертензии, реакций гиперчувствительности и периферических отеков.

К противопоказанию относится индивидуальная непереносимость компонентов препарата и наличие активного инфекционного процесса в организме.

Рекомендуется применять меры контрацепции женщинам репродуктивного возраста во время терапии и спустя 3 месяца после ее окончания.

Лабораторные опыты на животных выявили эмбриотоксичность препарата, он влияет на развитие плода и приводит к выкидышу. Во время вынашивания ребенка рекомендуется отказаться от приема лекарственного средства.

Важно

Нет данных о способности тоцилизумаба проникать в грудное молоко, при приеме в период лактации следует помнить о существующих рисках.

Лечение препаратом Актемра должен проводить квалифицированный специалист, обладающий необходимым опытом. При ревматоидном артрите средство назначают в дозе 8 мг/кг. Вводится раз в 4 недели внутривенно капельно.

Приготовление раствора должно проходить с соблюдением правил асептики. В качестве растворителя применяют раствор натрия хлорида. В терапии системного ювенильного идиопатического артрита, согласно инструкции, дозировка составляет 12 мг/кг.

Читайте также:  Найзилат - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Инфузии проводят внутривенно капельно раз в две недели.

Препарат Актемра подавляет работу иммунной системы, поэтому его необходимо с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе хронические инфекции. При наличии активного инфекционного процесса препарат противопоказан.

При развитии инфекции во время терапии прием медикамента до момента ее устранения прекращается. Необходимо тщательно следить за состоянием пациента для своевременного выявления осложнений. Перед началом терапии пациентов обследуют на наличие туберкулезной инфекции.

При положительном результате предварительно назначают курс противотуберкулезных средств. Больным, имеющим в анамнезе язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и дивертикулит, необходим тщательный контроль. Выявлены случаи перфорации во время терапии и существует риск развития кровотечения.

Возможно развитие реакций гиперчувствительности при инфузионной терапии, поэтому у медперсонала должен быть доступ к средствам экстренной медицинской помощи.

Рекомендуется на время проведения терапии отказаться от употребления спиртных напитков. Алкоголь, в связи со своей токсичностью для организма, может усугубить течение побочных реакций.

Совет

Исследования показали, что нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды и метотрексат не влияют на фармакокинетику препарата. Тоцилизумаб снижает эффективность средств, для метаболизма которых необходим CYP450, для достижения терапевтического эффекта необходимо повысить их дозы. К таким препаратам относятся блокаторы кальциевых каналов, варфарин, циклоспорин.

Данных о случаях передозировки лекарственным средством Актемра недостаточно. Соблюдение инструкции позволяет снизить вероятность развития нежелательных последствий. При нарушении состояния необходимо обратиться к врачу.

Существует ряд аналогов, имеющих сходный терапевтический эффект. Иларис — препарат, являющийся ингибитором интерлейкина. Эффективен при системном ювенильном идиопатическом артрите и подагрическом артрите.

Симулект содержит в основе моноклональные антитело, направленное против интелейкина-2. Используется преимущественно в трансплантологии.

Препарат Стелара применяется при псориатическом артрите и других формах псориаза, воздействием на патогенез способен останавливать прогрессирование заболеваний.

Для приобретения лекарственного средства Актемра необходимо наличие соответствующего рецепта от лечащего доктора.

Препарат имеет широкое применение при лечении ревматоидного артрита. Врачи выбирают средство, поскольку оно позволяет исключить прием глюкокортикостероидов, обладающих рядом побочных реакций. Отзывы пациентов свидетельствуют о хорошей переносимости препарата при правильно подобранной дозировке. Также они отмечают улучшение состояния вскоре после начала терапии.

Лекарственное средство необходимо хранить в оригинальной упаковке, вдали от источников света и влаги, температурный режим должен составлять 2-8 градусов по Цельсию. Запрещается замораживать. Ограничить доступ к средству маленьких детей. Медикамент пригоден к использованию на протяжении 30 месяцев от даты производства, указанной на упаковке. По истечению термина годности не употреблять.

Источник: https://wer.ru/opisanie/aktemra/

Актемра

Концентрат для приготовления раствора для инфузий — 1 мл тоцилизумаб — 20 мг вспомогательные вещества: полисорбат 80; сахароза; натрия гидрофосфата додекагидрат; натрия дигидрофосфата дигидрат; вода для инъекций во флаконах по 4, 10 или 20 мл; в пачке картонной 1 или 4 флакона.

Описание лекарственной формы

Прозрачная или опалесцирующая бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры тоцилизумаба не меняются с течением времени. Наибольшее дозозависимое увеличение AUC и Cmin отмечается для доз 4 и 8 мг/кг каждые 4 нед. Cmax увеличивается прямо пропорционально увеличению дозы. В равновесном состоянии расчетные AUC и Cmin были в 2,7 и 6,5 раза выше при дозе 8 мг/кг по сравнению с дозой 4 мг/кг, соответственно.

Для тоцилизумаба в дозе 8 мг/кг, каждые 4 нед, характерны следующие показатели: расчетная средняя (± стандартное отклонение) AUC в равновесном состоянии — (35000±15500) мкг x ч/мл, Cmin и Cmax — (9,74±10,5) мкг/мл и (183±85,6) мкг/мл соответственно.

Обратите внимание

Коэффициенты кумуляции для AUC и Cmax низки — 1,22 и 1,06 соответственно; для Cmin — выше (2,35), что ожидалось из-за нелинейного клиренса при низких концентрациях. Равновесное состояние было достигнуто после первого введения и через 8 и 20 нед для Cmax, AUC и Cmin соответственно.

Для тоцилизумаба в дозе 4 мг/кг, каждые 4 нед, характерны следующие показатели: расчетная средняя (± стандартное отклонение) AUC в равновесном состоянии — (13000±5800) мкг x ч /мл, Cmin и Cmax — (1,49±2,13) мкг/мл и (88,3±41,4) мкг/мл соответственно. Коэффициенты кумуляции для AUC и Cmax низки — 1,11 и 1,02 соответственно; для Cmin — выше (1,96).

Равновесное состояние для Cmax и AUC было достигнуто после первого введения и через 16 нед для Cmin. Распределение После в/в введения тоцилизумаб претерпевает двухфазное выведение из системного кровотока. У пациентов с ревматоидным артритом (РА) центральный объем распределения составляет 3,5 л, периферический — 2,91 л, а объем распределения в равновесном состоянии составляет 6,41 л.

Выведение Общий клиренс тоцилизумаба зависит от концентрации и представляет собой сумму линейного и нелинейного клиренса. Линейный клиренс составляет 12,5 мл/ч. Нелинейный клиренс, зависящий от концентрации, имеет наибольшее значение при низких концентрациях тоцилизумаба.

При более высоких концентрациях тоцилизумаба преобладает линейный клиренс в связи с насыщением пути нелинейного клиренса. T1/2 зависит от концентрации. Зависимый от концентрации кажущийся T1/2 для тоцилизумаба в дозе 4 мг/кг 1 раз в 4 нед составляет 11 дней, а для тоцилизумаба в дозе 8 мг/кг 1 раз в 4 нед — 13 дней.

Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с печеночной недостаточностью. Фармакокинетика тоцилизумаба у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Пациенты с почечной недостаточностью. Специальных исследований на больных с почечной недостаточностью не проводилось. У большинства пациентов, учтенных в популяционном фармакокинетическом анализе, была нормальная функция почек или нарушение функции почек легкой степени тяжести (Cl креатинина по формуле Кокрофта-Голта —

Фармакодинамика

Тоцилизумаб — рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело к человеческому рецептору интерлейкина-6 (ИЛ-6) из подкласса иммуноглобулинов IgG1. Тоцилизумаб селективно связывается и подавляет как растворимые, так и мембранные рецепторы ИЛ-6 (sIL-6R и mIL-6R).

ИЛ-6 является многофункциональным цитокином, вырабатываемым различными типами клеток, участвующих в паракринной регуляции, системных физиологических и патологических процессах, таких как стимуляция секреции Ig, активация Т-клеток, стимуляция выработки белков острой фазы в печени и стимуляция гемопоэза. ИЛ-6 вовлечен в патогенез различных заболеваний, в т.ч.

Важно

воспалительных, остеопороза и новообразований. Нельзя исключить вероятность отрицательного воздействия тоцилизумаба на противоопухолевую и противоинфекционную защиту организма. Не известна роль ингибирования рецептора ИЛ-6 в развитии опухолей.

Клиническая эффективность при ревматоидном артрите (РА) Клинический эффект 20, 50 и 70% по критериям Американской коллегии ревматологов (АКР) через 6 мес отмечался чаще при терапии тоцилизумабом в дозе 8 мг/кг, чем при терапии препаратами сравнения, независимо от наличия или отсутствия ревматоидного фактора, возраста, пола, расовой принадлежности, числа предшествующих курсов лечения или стадии заболевания. Ответ на терапию возникал быстро (уже на 2-й нед), усиливался в течение всего курса лечения и сохранялся более 18 мес. У пациентов, получавших тоцилизумаб в дозе 8 мг/кг, значительные улучшения отмечались в отношении всех критериев АКР (число болезненных и отекших суставов, улучшение общей оценки эффективности лечения по мнению врача и пациента, степень функциональных нарушений по данным опросника HAQ, оценка выраженности болевого синдрома, показатели С-реактивного белка) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо + метотрексат (МТ)/базисные противовоспалительные препараты (БПВП). У пациентов, получавших тоцилизумаб в дозе 8 мг/кг, существенно снижался индекс активности заболевания по шкале DAS28 (Disease activity scale) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо + БПВП. Хороший или умеренный ответ по критериям EULAR отмечался у значительно большего числа пациентов, получавших тоцилизумаб, чем получавших плацебо + БПВП. Рентгенологическая оценка У пациентов с неадекватным ответом на лечение МТ проводилась рентгенологическая оценка торможения структурного поражения суставов, которая выражалась в изменении модифицированного индекса Sharp и его составляющих (индекс костной эрозии в суставах, индекс сужения суставной щели). В группе пациентов, получавших тоцилизумаб, по сравнению с контрольной группой отмечалось торможение структурного поражения суставов со значительно меньшими рентгенологическими признаками прогрессирования деструктивного процесса. У пациентов, получавших тоцилизумаб в дозе 8 мг/кг (монотерапия или сочетание с БПВП), по сравнению с теми, кто получал MT/БПВП, наблюдались клинически значимые улучшения в отношении степени функциональных нарушений (HAQ-DI), усталости (FACIT-F, функциональная оценка усталости при хронических заболеваниях), а также улучшение как показателей физического, так и показателей психического здоровья по опроснику SF-36. К 24-й нед доля пациентов, имевших клинически значимое улучшение в отношении HAQ-DI (определяемое как индивидуальное снижение общего балла на >0,25), на фоне терапии тоцилизумабом в дозе 8 мг/кг была существенно выше, чем при терапии плацебо + МТ/БПВП. Тоцилизумаб в дозе 8 мг/кг как в монотерапии, так и в комбинации с БПВП/MT, статистически значимо (р

— ревматоидный артрит со средней или высокой степенью активности у взрослых как в виде монотерапии, так и в комбинации с метотрексатом и/или с другими базисными противовоспалительными препаратами, в т.ч. для торможения рентгенологически доказанной деструкции суставов; — активный системный ювенильный идиопатический артрит у пациентов в возрасте 2 лет и старше как в виде монотерапии, так и в комбинации с метотрексатом; — активный полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит у пациентов в возрасте 2 лет и старше как в виде монотерапии, так и в комбинации с метотрексатом.— активные инфекционные заболевания (в т.ч. туберкулез);

— гиперчувствительность к тоцилизумабу, любому компоненту препарата.

Лекарственное взаимодействие

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований не выявил какого-либо воздействия МТ, НПВС или кортикостероидов на клиренс тоцилизумаба. Одновременное однократное введение тоцилизумаба в дозе 10 мг/кг и МТ в дозе 10-25 мг 1 раз в неделю не оказывало клинически значимого влияния на экспозицию МТ.

Исследования по изучению комбинированного применения тоцилизумаба с другими биологическими БПВП не проводились.

Поскольку образование печеночных изоферментов CYP450 подавляется под действием цитокинов (например ИЛ-6, который стимулирует хроническое воспаление), при проведении терапии средствами, ингибирующими действие цитокинов (например тоцилизумаб), экспрессия изоферментов CYP450 может быть нарушена.

В исследованиях in vitro, проведенных на культуре гепатоцитов человека, было показано, что ИЛ-6 вызывает снижение экспрессии изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4. Применение тоцилизумаба нормализует экспрессию этих изоферментов.

Влияние Актемры® на изоферменты CYP (кроме СYP2C19 и CYP2D6) имеет клиническое значение для препаратов, являющихся субстратами CYP450, с узким терапевтическим индексом, для которых дозы подбираются индивидуально.

Концентрация симвастатина (субстрат СYP3A4) через 1 нед после однократного введения тоцилизумаба снижалась на 57% до аналогичной или немного повышенной концентрации симвастатина у здоровых добровольцев. В начале или при завершении курса терапии Актемрой® следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими лекарственные средства, которые метаболизируются посредством изоферментов CYP450 3A4, 1A2 или 2C9 (например аторвастатин, БКК, теофиллин, варфарин, фенитоин, циклоспорин или бензодиазепины). Для обеспечения терапевтического действия этих препаратов, возможно, потребуется увеличение их дозы. Учитывая длительный T1/2 Актемры®, ее действие на активность изоферментов CYP450 может сохраняться в течение нескольких недель после прекращения терапии.

Передозировка

Совет

Доступные данные о передозировке Актемры® ограничены. В одном случае непреднамеренной передозировки препарата в дозе 40 мг/кг у пациента с множественной миеломой нежелательных реакций не отмечено. Не отмечалось также серьезных нежелательных реакций у здоровых добровольцев, которые получали однократно Актемру® в дозе до 28 мг/кг, хотя наблюдалась нейтропения, влияющая на снижение дозы.

Источник: https://www.asna.ru/product/aktemra/

Ссылка на основную публикацию