Целекоксиб — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Целекоксиб — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Целекоксиб относится к препаратам группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и эффективно снимает болевой синдром при дегенеративных патологиях суставов. Помимо этого, медикамент может использоваться в качестве жаропонижающего средства при терапии некоторых заболеваний.

Состав и формы выпуска

Препарат производится в виде капсул или таблеток. Содержание действующего вещества (целекоксиба) может быть 100 или 200 мг, на что указывает соответствующая маркировка.

Вспомогательные компоненты, входящие в состав медикамента, включают в себя повидон, стеарат магния, кроскармеллозу натрия, лаурилсульфат натрия и моногидрат лактозы. Капсульная оболочка состоит из титановых белил, желатина и гидроксида железа.

Также используются чернила для маркировки, в состав которых входят:

  • Шеллак.
  • Изопропанол.
  • Бутанол.
  • Водный аммиак.
  • Пропиленгликоль.
  • Красители (для жёлтого цвета — E172 или оксид железа, для голубого — алюминиевый лак на основе индиготина или E132).

Капсулы имеют твёрдую желатиновую оболочку, причём эта форма выпуска с концентрацией активного вещества 100 мг имеет белую, а 200 мг — жёлтую окраску. Содержимое представляет собой гранулированный порошок белого цвета.

Количество капсул в картонной упаковке может равняться 10 или 20 штукам. Хранить препарат следует в тёмном месте, защищённом от солнечных лучей, при комнатной температуре. Срок годности со дня изготовления — 3 года.

Фармакологическое действие

Препарат является высокоселективным блокатором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Механизм анальгетического действия основан на угнетении синтеза и выработки простагландинов Е1 и Е2, играющих важную роль в развитии воспалительного процесса, а также усиливающих чувствительность болевых рецепторов.

При этом рекомендованные терапевтические дозы не ингибируют синтез ферментов ЦОГ-1, а также не провоцируют агрегации (склеивания) тромбоцитов, что значительно снижает риск возникновения побочных эффектов после приёма препарата.

Подавление выработки простагландинов Е2 может привести к реабсорбции петли Генле, соединяющей дистальный и проксимальный канальцы.

Обратите внимание

Снижение реабсорбции воды в собирательных трубочках может значительно снизить действие вазопрессина (антидиуретического гормона).

Препарат не угнетает выделительную способность почек, причем даже у пациентов, имеющих хроническую почечную недостаточность. Скорость клубочковой фильтрации остаётся в пределах допустимых значений. Целекоксиб (до вывода препарата из организма) временно снижает скорость выведения натрия.

Всасывание, метаболизм и выведение

Всасывание, метаболизм и выведение

Действующее вещество быстро всасывается в кровь, не взаимодействуя с эритроцитами, и практически полностью связывается с белками плазмы (97%).

Максимальная концентрация препарата обнаруживается через 3 часа после приёма, C-max при употреблении дозы в 200 мг составляет 705 нг/мл. Равновесная концентрация достигается на 5 день.

При одновременном приёме препарата вместе с жирной и калорийной пищей время достижения максимальной концентрации увеличивается на 1−2 часа. Вещество способно проникать сквозь гемато-энцефалический барьер.

Основными процессами при метаболизме целекоксиба являются окисление, гидроксилирование и глюкуронирование (частично) при участии изоферментов CYP2C9 (цитохром P450). Биотрансформация вещества осуществляется преимущественно в печени. Большая часть (57%) выходит через желудочно-кишечный тракт вместе с калом, 27% — через почки, причём около 1% в моче остаётся в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет от 8 до 12 часов (в том числе и при повторном приёме препарата), показатели почечного клиренса — около 500 мл/мин. В зависимости от индивидуальных особенностей пациента и патологии основные фармакокинетические параметры могут варьироваться с незначительной погрешностью.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика в особых случаях

При лечении пожилых пациентов следует учитывать их массу тела, так как обычно она ниже, чем у молодых. Чем меньше вес, тем выше концентрация активного вещества в крови.

Это значит, что возрастает риск передозировки и возникновения нежелательных побочных явлений. Коррекция дозы также требуется и для лиц, имеющих массу до 50 кг.

В таких случаях допустима терапия только с наименьшей дозировкой из числа рекомендованных.

Важно

Показатели биологической доступности целекоксиба, а также площадь графика «концентрация-время» (AUC) для представителей негроидной расы превышает показатели европейцев на 40%. Поскольку на текущий момент не изучены причины этого явления и возможные последствия, рекомендуется либо использовать тот или иной аналог препарата, либо проводить лечение с низкой дозировкой.

Лёгкая печёночная недостаточность не является противопоказанием для приёма медикамента. Тяжёлые степени заболевания печени, наоборот, требуют повышенного внимания как к дозировке препарата (концентрация целекоксиба у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью в два раза превосходит таковую у здоровых пациентов), так и к самому ходу лечения.

Показания к применению

Препарат отпускается по рецепту и может назначаться только лечащим врачом. Целекоксиб полезен как для комплексного лечения в составе медикаментозной политерапии, так и для снятия болезненных симптомов и облегчения самочувствия больного. Согласно инструкции по применению Целекоксиб (в таблетках или, точнее, в капсулах) показан в следующих случаях:

  • Артрит (в том числе его разновидности — ревматический, ревматоидный, псориатический и реактивный).
  • Остеоартроз.
  • Анкилозирующий спондилоартрит и спондилит.
  • Подагрические приступы, атаки и обострения (для купирования болевого синдрома).
  • Воспаление синовиальной оболочки суставов (синовит в реактивной форме).
  • Болезненная дисменорея (в том числе первичная), но при условии, что болевой синдром не связан с гинекологическими патологиями.
  • Колоректальные полипы (в качестве дополнительного лечения).
  • Травмы и ушибы после сверхтяжёлых физических нагрузок.

Основные противопоказания

Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов, входящих в состав препарата, а также гиперчувствительность пациента к группе нестероидных противовоспалительных средств является противопоказанием для приёма Целекоксиба. Также применять медикамент не рекомендуется лицам до 18 лет по причине отсутствия клинических исследований о безопасности препарата для этой возрастной группы. Помимо этого, приём препарата запрещён при следующих патологиях:

  • Аллергические реакции и непереносимость сульфонамида и его производных.
  • Декомпенсированное нарушение функции миокарда, ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт и коронарное шунтирование (так как препарат повышает риск инсульта и инфаркта).
  • Гипокалиемия.
  • Воспалительные заболевания кишечника и желудка (регионарный энтерит, язва желудка и 12-перстной кишки, трансмуральный илеит в острой стадии, неспецифический язвенный колит).
  • Резкие перепады давления, перенесённый геморрагический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.
  • Хронические воспалительные заболевания дыхательных путей, поллиноз (появление полипов в носу).
  • Субарахноидальное кровоизлияние в результате разрыва аневризмы. Сюда же следует отнести и прочие виды внутреннего кровотечения, в том числе и желудочно-кишечные.
  • Тяжёлая почечная и печёночная недостаточность (при показателях креатининового клиренса менее 30 мл/мин).
  • Цереброваскулярные патологии.

Нарушения обмена веществ, туберкулёз, сахарный диабет, склонность к аллергическим реакциям (крапивница), инфицирование бактерией хеликобактер пилори и заболевания ЖКТ лёгкой степени тяжести не относятся к явным противопоказаниям, но терапия в этом случае должна проходить только под медицинским наблюдением.

Употребление алкоголя во время лечения должно быть исключено, не говоря уже об одновременном употреблении. Взаимодействие этанола и медикамента способно нанести серьёзный ущерб здоровью. Табакокурение повышает риск кровотечений в пищеварительном тракте.

Беременность и период лактации

Клинические исследования о влиянии препарата на течение беременности у женщин и на эмбрион не проводились. Также неизвестно, способен ли активный компонент проникать в грудное молоко, поэтому в период вскармливания приём препарата следует отменить.

Эксперименты, проводившиеся на кроликах, выявили возникновение отдельных тератогенных эффектов (врождённые деформации грудной клетки и рёбер, дефекты сердечной перегородки).

У крыс наблюдалось появление диафрагмальной грыжи (с частотой, зависящей от величины дозы).

Имеющиеся данные позволяют сделать вывод о потенциальной опасности препарата для эмбриона, вследствие чего беременность считается противопоказанием к приёму Целекоксиба до получения новых клинических сведений.

Побочные эффекты

Медикамент клинически доказал свою безопасность при приёме в терапевтических дозах. Но превышение дозировки, невыявленная (неизвестная для самого пациента) чувствительность к тому или иному компоненту, а также особенности протекания патологий могут привести к ряду побочных эффектов:

  • Аллергические реакции в виде дерматозной сыпи, алопеции, покраснения и шелушения участков кожи, возникновения волдырей, отёчности и зуда. Редко — нарушения иммунной системы (буллезные высыпания).
  • Головокружения, боль в голове, помутнение сознания, чувство вялости, усталости, тревожности, шум в ушах, временные расстройства зрения, сонливость или бессонница. Сюда же следует отнести гриппоподобный синдром, снижение аппетита и общего тонуса организма. В редких случаях — появление инсомнии и галлюцинаций.
  • Нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта — диарея либо запор, тошнота и позывы к рвоте, метеоризм, вспучивание живота, болевой синдром в брюшной области. Редко — кровотечения в области кишечника, диспепсия. Очень редко — панкреатит, разрыв стенок пищевода, а также возникновение язвенной болезни.
  • Инфекции верхних дыхательных путей, приступы кашля, синусит, фарингит, бронхит.
  • Повышение или понижение давления, усиленное сердцебиение, тахикардия, аритмия. При артериальной гипертензии — её усиление.
  • Реакция со стороны системы кроветворения. Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, экхимозы.
  • Появление почечных патологий (в том числе инфекционных) — тубулоинтерстициальный нефрит.
  • Менструальные дисфункции.

Возникновение любого побочного эффекта требует незамедлительной консультации с врачом на тему возможной отмены либо замены препарата. Случаи передозировки Целекоксибом зафиксированы не были.

При возникновении острых симптомов передозировки НПВС (тошнота, рвота, боль в животе, головокружение) необходимо вызвать рвоту, после чего принять энтеросорбенты.

В дальнейшем может потребоваться прохождение поддерживающей терапии под наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный приём Флуконазола с Целекоксибом вдвое повышает концентрацию последнего.

Антикоагуляционная терапия на фоне применения Целекоксиба требует тщательного врачебного наблюдения, так как НПВС может удлинять протромбиновое время.

Помимо этого, блокаторы циклооксигеназы способны повышать уровень лития в крови, что следует иметь в виду при совмещённой терапии. Также изучены следующие взаимодействия лекарств:

  • Одновременный приём с антацидами понижает всасываемость целекоксиба (в пределах 10%), но при этом не происходит существенного снижения эффективности препаратов.
  • Употребление Варфарина (антикоагулянта) при терапии может повысить риск развития кровотечений.
  • Во время терапии не рекомендуется принимать другие нестероидные ПВС.
  • При взаимодействии с диуретиками может снижаться натрийуретическое действие тиазидов и фуросемида у отдельных пациентов.
  • Совместный приём Целекоксиба и ингибиторов АПФ (Лизиноприл, Каптоприл, Моэксиприл и др.) может привести к снижению антигипертензивного эффекта.

Применение пероральных контрацептивов, а также употребление Омепразола, Метотрексата, Толбутамида, Фенитоина, Глибенкламида и некоторых других препаратов одновременно с Целекоксибом не оказывает на терапевтическое действие последнего значимых изменений.

Полезные указания

Полезные указания

Следует знать, что приём препарата снижает температуру тела, а это может осложнить выявление отдельных первичных симптомов при инфекционном заражении. Дегидратация организма может снизить эффективность Целекоксиба, поэтому в случае обезвоживания перед началом курса лечения рекомендуется пить регидратационные растворы.

Наиболее тяжёлые побочные эффекты возникают у лиц пожилого возраста, у пациентов с той или иной серьёзной болезнью в анамнезе, а также тех, кто недавно перенёс операцию.

Препарат в редких случаях оказывает негативное влияние на центральную нервную систему. Тем не менее при появлении даже разовых симптомов, ослабляющих концентрацию внимания, пациенту следует воздержаться от вождения транспортных средств на период терапии.

Рекомендации по приёму

Капсулы препарата принимают внутрь, запивая тёплой водой. Желательно не совмещать приём лекарства с употреблением жирной пищи. Так как увеличение дозы и длительности медикаментозной терапии повышают риск возникновения сердечно-сосудистых патологий, следует придерживаться минимально рекомендованных дозировок. Максимальное количество для взрослых составляет 400 мг в сутки.

В зависимости от вида заболевания пациентам назначают следующие дозировки:

  • Остеоартроз. Один раз день 200 мг (1 или 2 капсулы). В некоторых случаях допустимо 400 мг.
  • Ревматоидный артрит. 100 мг в сутки. При сильной боли дозировка может быть увеличена до 200 мг.
  • Анкилозирующий спондилит. 200 мг в сутки с возможным увеличением до 400 мг.
  • Первичная дисменорея, а также болевые синдромы различной степени тяжести. Первоначальная доза — 400 мг с последующим снижением до 200 мг. При дальнейшей терапии сохраняется количество в 200 мг.
  • Пожилым пациентам, а также больным с почечной либо печёночной недостаточностью в анамнезе следует придерживаться минимальной дозировки (100 мг) на протяжении всего курса лечения.

Производитель, стоимость и аналоги

Производитель, стоимость и аналоги

Латинское название Целекоксиба — Celecoxib. Код по анатомо-терапевтической классификации (АТХ) — M01AH01. Препарат производят в Беларуси (Белмедпрепараты), Индии (Ципла) и Объединённых Арабских Эмиратах (Гетс Фрама).

При заказе по интернету цена Целекоксиба (с инструкцией по применению внутри упаковки) варьируется от 1600 до 8000 рублей в зависимости от концентрации активного вещества, а также от количества капсул.

Найти препарат довольно проблематично. Одна из причин — появление множества аналогичных лекарств и таблеток.

Совет

Цена Целекоксиба (оригинального препарата), зачастую значительно выше, а потому пациентам выгоднее приобретать дженерики и аналоги.

К примеру, Целекоксиб-виал стоит от 200 до 600 рублей, капсулы Целебрекс — от 190 до 1200 рублей, Дилакса — в районе 500 рублей, а действующее вещество у медикаментов общее. Среди полноценных аналогов следует назвать Аркоксиа (с действующим веществом этерикоксиб), Династат, Целкокс, Зицел, Роукоксиб, Ранселекс.

Читайте также:  Опух локоть и болит - что это может быть и как лечить

Среди группы нестероидных ПВС также в качестве замены врач может предложить Нимесулид или Мелоксикам. Нимесулид оказывает эффективное болеутоляющее действие, а Мелоксикам представляется более безопасным вариантом по соотношению «польза — риск».

Отзывы пациентов и врачей

Целекоксиб имеет преимущественно положительные либо нейтральные отзывы как врачей, так и пациентов. Негативные мнения связаны с возникновением побочных эффектов, а также с усилением отдельных патологий при лечении. Наличие более выгодных в отношении экономии аналогов также идет не в пользу популярности этого средства.

Из всех препаратов НПВС назначаю или Мелоксикам, или Целекоксиб. Ориентируюсь на слова пациентов, в первую очередь желающих избавиться от мучительной боли. Но я не считаю, что это лекарство незаменимое.

Пётр, врач

Я предпочитаю назначать Целебрекс вместо Целекоксиба, так как это, по сути, один препарат, а разница в стоимости у них огромная. Да и потом, Целекоксиб-то сейчас не так просто найти в аптеках, даже имея деньги.

Лариса, врач

Мне провели операцию по удалению межпозвоночной грыжи, после чего начались дикие боли в спине. Перепробовал несколько средств, не помогло. Потом врач назначила Целекоксиб, который меня попросту спас! У меня был один побочный эффект — лёгкая тошнота, которая прошла через день. Это единственный отрицательный момент, который могу отметить.

Патрик, пациент

Вижу аналог препарата — беру аналог. И оздоровительный эффект имеется (активное вещество-то одно и то же), и кошелёк не опустеет от такой терапии.

Семён, пациент

Источник: https://Artroz.guru/tselekoksib.html

Целекоксиб — снятие приступа боли с суставов

Для действенного лечения ревматоидного артрита и боли в суставах врачи назначают препарат Целекоксиб. Лекарство отлично снимает болевые приступы, воспаления в мышцах и оказывает анальгезирующий эффект. Мы расскажем, как правильно использовать препарат для лечения и представим отзывы от пациентов.

Описание препарата

Лекарство Целекоксиб – это новый комплекс для лечения сильной боли и воспалительных признаков. Длительный курс лечения снимает отеки и нормализует общее состояние организма. Исследования производителей были проведены на пациентах с артритом.

Препарат помог каждому из них и смог снять неприятные симптомы болезни. Концентрация состава Целекоксиба в плазме наступает через 3 часа после приема. Если принимать препарат натощак, он хорошо всасывается в организме и быстрее действует.

Не стоит пить таблетки вместе с жирной пищей, так как она будет задерживать действие препарата и показывать размытую картину терапии для врача.

Показания к применению препарата

Врачи назначают Целекоксиб для симптоматического лечения при таких диагнозах:

  1. Ревматоидный артрит;
  2. Снятие сильной боли;
  3. Лечение первичной дисменореи;
  4. Дополнительное лечение колоректалных полипов.

Для каждого заболевания нужно правильно определить дозировку и курс лечения. Это должен сделать специалист после полной диагностики пациента.

Как правильно использовать лекарство

Целекоксиб выпускается в виде капсул для внутреннего приема. В инструкции по применению прописана оптимальная дозировка 200 мг в сутки. Можно принимать лекарство 1-2 раза в день. Пить таблетки разрешается независимо от приема пищи.

Для снятия боли в при ревматоидном артрите доктор назначает в сутки 300-400 мг за два приема. В качестве лечения остеоартрита нужно принимать по 200 мг Целекоксиба один раз в день. Также его можно разделить на два приема по 100 мг. Максимальная доза для этого диагноза – 400 мг препарата.

Для снятия приступа сильной боли нужно принимать первое время 400 мг Целекоксиба. В редких случаях к этой дозе можно добавить еще 200 мг, но только в первый день болезни. После этого дозировка постепенно снижается и доходит до 200 мг в сутки.

В момент лечения дисменореи назначается 400 мг на первых этапах. После улучшения состояния рекомендуется принимать 200 мг дважды в сутки.

Обратите внимание

При аденоматозных полипах врач назначает дозировку 400 мг Целекоксиба два раза в день. Таблетки нужно принимать только в момент еды.

Для пациентов пожилого возраста не нужно корректировать дозировку лекарства. Исключение может быть только в том случае, если у человека вес менее 50 кг. Тогда врач должен начать терапию с минимального количества лекарства.

Если у пациента есть проблемы с работой печени или почек, тогда нужно начать с маленькой дозы и постепенно ее увеличивать. При обнаружении любых побочных действий нужно снова снизить количество Целекоксиба.

Врачи отметили, что для детей до 18 лет препарат может быть опасен. Поэтому такой категории пациентов таблетки не назначаются даже в минимальной дозе.

Чтобы Целекоксиб не навредил здоровью, обязательно проконсультируйтесь с врачом перед приемом. Он назначит точную дозировку по вашему диагнозу и по состоянию организма.

Побочные реакции на препарат

Лекарство имеет ряд побочных действий, о которых нужно обязательно прочитать в инструкции по применению.

Как часто возникают? Побочные эффекты
Чаще всего возникают такие неприятные симптомы Аллергия на состав лекарства;Симптомы гриппа у пациента;Травмы в организме;Возникновение периферических отеков;Сильные боли в области живота;Проявление диареи;Метеоризм;Приступы диспепсии;Нарушения в стоматологической области;Приступы головной боли;У пациента начинает кружиться голова;Частая бессонница;Возникновение фарингита;Сильный синусит;Проблемы в верхнем отделе в дыхательных путях;Возникновение ринита;Появление на коже сыпи и зуда.
Редко, с вероятностью до 1 процента, могут возникнуть такие осложнения Проявление анемии;Приступы экзимозы;Возникновение тромбоцитопении;Проявление артериальной гипертензии;Приступы аритмии;Покраснение кожи;Сильная тахикардия;Возникает позыв тошноты и рвота;Чувство тревоги и паники у пациента;Частая сонливость в течение дня;На теле проявляется крапивница;Возникает алопеция;Приступ сильного шума в ушах;Пациент видит хуже.
Стоит выделить ряд побочных реакций, которые возникают с вероятностью в 0,1 процент Проблемы с работой сердца;Возникновение язвы в желудке;Проявление перфорации в области кишечника;Проблемы с работой двенадцатиперстной кишки;Приступы панкреатита;Возникает ангионеротический отек;На теле появляется буллезная сыпь;Ферменты печени резко повышаются;Возникает спутанность в сознании.
Врачи выделяют ряд самых опасных побочных действий, которые реже всего наблюдались у пациентов Кровотечение в зоне желудка или кишечника;Приступ анафилаксии;Возникновение гепатита в печени;Недостаточность в работе почек;Возникновение синдрома Стивенса-Джонсона;Приступ васкулита.

Если пациент обнаружил любой симптом побочной реакции на Целекоксиб, он должен сразу прекратить прием лекарства и обратиться к доктору. Возможно, слишком большая дозировка вызвала осложнения в организме.

Особенности применения препарата

Необходимо выделить некоторые нюансы по приему Целекоксиба, которые будут полезны для лечения:

  1. При язвах в желудке врач должен дождаться полного заживления рубца и только потом назначать препарат;
  2. Стоит с осторожностью использовать Целекоксиб, если у пациента есть заболевания в желудке в анамнезе;
  3. При длительном приеме препарата можно наблюдать небольшую задержку жидкости в организме. Это может привести к отекам на теле пациента;
  4. При болезнях с сердцем нужно с большой осторожностью назначать препарат и постоянно следить за состоянием пациента;
  5. Врач должен измерять показатели почек регулярно при приеме Целекоксиба. При любых нарушениях нужно сразу отменить терапию препаратом;
  6. Лучше воздержаться от использования таблеток в момент серьезных болезней печени;
  7. Препарат может вызывать у пациентов анафилактоидные реакции. В случае такого проявления пациента нужно сразу доставить в больницу.

Соблюдайте все рекомендации врача и не превышайте дозировку Целекоксибом. Тогда терапия пройдет успешно и не навредит организму.

Взаимодействие с другими лекарствами

Необходимо знать, как Целекоксиб действует вместе с другими препаратами, и какие он может вызвать реакции. Для этого нужно изучить список основных взаимодействий:

  • Если принять Флуконазол в дозировке более 200 мг, тогда концентрация Целекоксиба в крови будет существенно повышена. Поэтому врач должен корректировать количество этих двух лекарств при параллельном приеме;
  • Все ингибитора АПФ будут понижать эффект от Целекоксиба. Это может повлиять на кровеносное давление у пациента;
  • Препарат будет снижать действие Фуросемида и Тиазидамида;
  • Целекоксиб разрешено принимать вместе с оральными контрацептивами, так как особенной реакции между препаратами не наблюдалось;
  • Прием препарат может поднять концентрацию лития в крови. Поэтому нужно с осторожностью назначать лекарства, в состав которых входит такой компонент;
  • Можно одновременно принимать лекарства с алюминием и магнием. Врачи разрешают сочетать Целекоксиб вместе с Фенитоином и Метотрексатом. Эти лекарства не вызовут осложнения в организме.

Даже прочитав все взаимодействия, все равно сообщите врачу, какие таблетки вы принимаете параллельно. Доктор сможет оценить общую картину и изменить дозировку основного лекарства.

Передозировка препаратом

Исследования проводились учеными для определения реакции передозировки Целекоксибом. Испытуемые принимали таблетки в количестве 1200 мг за один раз. Опасных реакций при этом не наблюдалось.

Однако нужно  помнить, что каждый организм индивидуально может отреагировать на большую дозу.

Поэтому в случае приема Целекоксиба в большом количестве нужно сразу обратиться в больницу и провести соответствующие симптоматические процедуры.

Использование лекарства для беременных

Врачи категорически запрещают принимать таблетки Целекоксиб беременным женщинам. При исследованиях было отмечено, что состав вызывает токсическую реакцию на плод. Поэтому лечение может быть опасным для будущего малыша. Особенно нужно воздержаться от приема на третьем триместре беременности. В крайних случаях врач может назначить Целекоксиб, если женщине это жизненно необходимо.

Не рекомендуется использовать таблетки в момент грудного вскармливания. Есть риск, что компоненты состава могут попасть в молоко. Это приведет у опасной аллергической реакции у малыша и вызовет осложнения. Если есть необходимость в приеме Целекоксиба, тогда доктор попросит женщину прекратить грудное вскармливание.

Источник: https://osteoz.ru/preparaty/tselekoksib.html

Целекоксиб: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Целекоксиб — нестероидный противовоспалительный препарат, который обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Его применяют при болевом синдроме, дегенеративно-дистрофических патологиях опорно-двигательного аппарата, дисменорее. Лекарство можно прописывать лицам старше 18 лет. Оно запрещено беременным и кормящим пациенткам.

Лекарственная форма

Целекоксиб выпускается в капсулах для орального приема по 100 мг и 200 мг.

Описание и состав

Медикамент в дозировке 100 мг выпускается в твердых желатиновых капсулах белого цвета, в дозировке 200 мг — желтого цвета. Внутри них содержит белый или почти белый гранулированный порошок или уплотненная масса, которая распадается при нажатии на нее стеклянной палочкой.

В качестве действующего компонента препарат содержит целекоксиб.

Кроме него в состав лекарства входят следующие дополнительные компоненты:

  • молочный сахар;
  • додецилсульфат натрия;
  • повидон;
  • Е 572;
  • кроскармеллоза натрия.

Оболочка капсул образована следующими веществами:

  • титановые белила;
  • желатин;
  • Е172 (входит только в состав капсул по 200 мг).

Фармакологическая группа

Целекоксиб относится к высокоселективным блокаторам циклооксигеназы-2. Он оказывает болеутоляющее, противовоспалительное и антипиретическое действие.

Механизм действия препарата связан с подавлением образования простагландинов, вызывающих такие симптомы воспалительного процесса как боль и отек.

Лекарственное средство, принятое в терапевтических дозировках не воздействует на ЦОГ-1, а, следовательно, не оказывают негативного влияния на желудочно-кишечный тракт.

После орального приема натощак препарат хорошо адсорбируется. Максимальное содержание активного вещества в организме достигается через 2—3 часа.

Связывается с белками до 97% целекоксиба. Активное вещество мигрирует через ГЭБ, проходя через печень, оно метаболизируется.

Вместе с желчью выводится до 57%, с уриной до 27% от принятой дозировки.

Показания к применению

для взрослых

Целекоксиб назначают при следующих заболеваниях:

  • остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит;
  • болезненные менструации, несвязанные с гинекологическими заболеваниями;
  • боли, в том числе послеоперационные.

для детей

Целекоксиб нельзя детям.

для беременных и в период лактации

Целекоксиб запрещен в период вынашивания плода и кормления грудью.

Противопоказания

Лекарство запрещено при следующих патологиях:

  • гиперчувствительность к целекоксибу или дополнительным веществам, входящим в состав капсул;
  • непереносимость других производных сульфонамида;
  • бронхиальная астма, которая может протекать вместе с полипами носовой полости и околоносовых пазух, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, в том числе аспирина;
  • коронарное шунтирование в анамнезе;
  • воспалительные заболевания кишечника в острой стадии (неспецифический язвенный колит, трансмуральный илеит);
  • печеночная и почечная недостаточность тяжелой степени ( при клиренсе креатина менее 30 мл/мин);
  • прогрессирующие болезни почек;
  • низкое содержание калия в крови;
  • сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца;
  • кровоизлияние в субарахноидальноепространство;
  • гипертензивное внутримозговое кровоизлияние;
  • кровотечение из пищеварительного тракта;
  • язва желудка и 12-ти перстной кишки;
  • непереносимость молочного сахара, гиполактазия, нарушение всасывания моносахаридов в кишечнике.

С осторожностью медикамент нужно пить, если у пациента выявлены следующие нарушения:

  • отеки;
  • туберкулез;
  • заболевания печени в анамнезе, печеночная недостаточность средней тяжести;
  • патологии почек, при котором клиренс креатина 30—60 мл/мин;
  • уменьшение объема циркулирующей крови;
  • патологии сердечно-сосудистой системы, в том числе высокое давления, повышенное содержание липидов;
  • сахарный диабет;
  • табакокурение;
  • злоупотребление спиртными напитками;
  • заболевания органов пищеварения в анамнезе;
  • инфицирование хеликобактер пилори.
Читайте также:  Ортез на локтевой сустав при эпикондилите - правила выбора

С осторожностью Целекоксиб нужно пить людям с замедленным обмена веществ, пожилым пациентам, включая тех, кто проходит лечение мочегонными препаратами, ослабленным больным с низкой массой тела.

Применения и дозы

для взрослых

Капсулы надо глотать, не нарушая их целостности независимо от приема пищи,

При остеоартрозе и болезни Штрюмпелля—Бехтерева—Мари медикамент прописывают в дневной дозировке 200 мг. Выпить ее можно за 1 или 2 раза. У пациентов, страдающих болезнью Бехтерева, суточная дозировка может быть увеличена до 800 мг, выпить которую надо за 2 раза.

При ревматоидном артрите медикамент выписывают в разовой дозировке 100—200 мг, кратность приема 2 раза в сутки.

При болях и альгодисменореи медикамент принимается в начальной дозировке 400 мг (при сильном болевом синдроме в первые сутки можно принять еще 200 мг лекарства). Далее лекарство пьется по 200 мг дважды в сутки.

Пациентам с массой тела до 50 кг препарат назначают в наименьшей эффективной дозировке, больным с медленным метаболизмом, печеночной недостойностью средней тяжести, принимающий флуконазол дозировку Целекоксиба рекомендуется уменьшить в 2 раза.

для детей

Целекоксиб не применяется в педиатрии.

для беременных и в период лактации

Целекоксиб не применяется для лечения женщин в положении и кормящих грудью.

Побочные действия

На фоне терапии могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • отеки рук и ног, появление или прогрессирование артериальной гипертонии, аритмия, приливы, тахикардия, инфаркт, инсульт, застойная сердечная недостаточность;
  • абдоминальные боли, понос, повышенное газообразование, рвота, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, разрыв стенок пищеварительного тракта, нарушение функции печени;
  • головокружение, гипертонус, инсомния, сонливость, расстройство сознания, серозный менингит, галлюцинации;
  • инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит;
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, бронхит, фарингит;
  • гематомы, малокровие, понижение числа тромбоцитов;
  • гриппоподобный синдром;
  • крапивница, зуд, сыпь, фотоаллергия, шелушение кожи, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла,
  • звон в ушах, расстройство зрения, обоняния, вкуса;
  • аллергия;
  • менструальная дисфункция;
  • случайные травмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Целекоксиб блокирует изоферменты CYP2D6, поэтому он влияет на лекарства, метаболизирующиеся с их участием.

При назначении на фоне терапии антикоагулянтов может наблюдаться удлинение протромбинового времени.

Флуконазол увеличивает содержание целекоксиба в 2 раза.

Целекоксиб повышает уровень лития в крови, поэтому если пациент получает оба этих препарата, то он должен находиться под наблюдением врача.

Особые указания

Медикамент понижает температуру, поэтому он может маскировать симптомы инфекций.

На фоне терапии возрастает риск сердечно-сосудистых патологий, которые могут закончиться смертью пациента. Чаще они появляются при приеме препарата в высоких дозировках в течение длительного времени.

Целекоксиб повышают вероятность инфаркта и инсульта у пациентов принимающих его в течение первых 2-х недель после коронарного шунтирования.

Во время лечения нужно контролировать артериальное давление и функцию печени.

Перед началом терапии следует устранить признаки обезвоживания организма.

Во время лечения стоит воздержаться от употребления алкоголя и курения, так как они повышают риск кровотечений из пищеварительного тракта.

Важно

Также большой риск кровотечений у пациентов, принимающих оральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты, НПВП в течение длительного времени, с патологиями ЖКТ в анамнезе.

Прием медикамента следует прервать, если у пациента возникла сыпь, появились симптомы нарушения печени, изменилась слизистая оболочка.

Обычно тяжелые побочные эффекты, которые становятся причиной гибелью, возникают у пожилых и ослабленных пациентов.

Во время приема препарата Целекоксиб следует воздержаться от вождения транспортного средства.

Передозировка

При превышении рекомендуемых дозировок показана симптоматическая терапия.

Условия хранения

Медикамент нужно хранить в темном месте при температуре до 25 градусов, в течение 2-х лет со дня производства препарата. Лекарство надо беречь от детей.

Аналоги

Заменить Целекоксиб можно на следующие лекарственные средства:

  1. Целебрекс — оригинальный медикамент, содержащий в качестве действующего вещества целекоксиб. Выпускается препарат в капсулах по 100 мг, 200 мг и 400 мг. Его запрещено прописывать лицам моложе 18 лет, пациенткам в положении и кормящим грудью.
  2. Дилакса содержит в качестве активного компонента целекоксиб. В продаже препарат бывает в капсулах. Они не применяются в детской практике, для лечения беременных и кормящих пациенток.
  3. Целекоксиб-Виал — отечественный медикамент, который является полным аналогом препарата Целекоксиб. НПВС выпускается в капсулах по 100 и 200 мг, которые противопоказаны детям, женщинам, вынашивающим ребенка и поддерживающим грудное вскармливание.
  4. Роукоксиб-Роутек является полным аналогом лекарства Целекоксиб. Это российский медикамент, который выпускается в капсулах для приема внутрь. Он запрещен несовершеннолетним, беременным и кормящим.

Заменить Целекоксиб на аналог можно после консультации с врачом.

Цена

Стоимость Целекоксиба составляет в среднем  от 1620 до 8050 рублей.

Источник: http://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/tselekoksib.html

Целекоксиб в терапии суставных болезней: инструкция, отзывы

Главная » Лекарства » Целекоксиб в терапии суставных болезней: инструкция, отзывы

1686 0

Препарат Целекоксиб (Celecoxib) – популярное ныне средство при различных поражениях опорно-двигательного аппарата и суставных заболеваниях.

Это лекарство снижает воспалительный процесс в суставах, устраняет боль и предотвращает дальнейшее распространение болевого синдрома.

Лекарство выпускается в виде желатиновых капсул. Содержание действующего компонента может быть разным – 100 и 200 мг. Внутри капсул имеется порошок белого цвета или белые гранулы. Цвет структуры от светло белого до молочного. Капсулы помещены в блистеры, которые в свою очередь помещены в упаковку из картонной основы.

Составляющие компоненты:

  • основной элемент – целекоксиб;
  • моногидрат лактозы;
  • стеарат Mg;
  • лаурилсульфат Na;
  • повидон;
  • кроскармеллоза Na.

Фармакологические свойства

Лекарственное средство Целекоксиб обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим воздействием. Чаще всего этот медикамент применяется для избавления от боли при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также оказывает благотворное воздействие на двигательные функции суставов.

Лекарство Целекоксиб относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВС) нового поколения. Активный компонент препарата оказывает подавляющее воздействие на фермент ЦОГ-2.

Этот фермент отвечает за развитие воспаления и появление болевых ощущений. Но при этом действующий компонент не влияет на процесс синтезирования фермента ЦОГ-1. В результате этого при приеме средства возникает минимальное количество побочных явлений, которые связаны с желудочно-кишечным трактом, системой кровообращения и мочевыделительными органами.

Всасывание препарата быстрое, при этом он равномерно распределяется по всем тканям.

Максимальный уровень концентрации действующего компонента в крови достигается через 3 часа, равновесная концентрация достигается на 5 день. Расщепление происходит при помощи печени.

Основное выведение осуществляется через кишечник вместе с каловыми массами около 57 % и через почки вместе с мочой примерно 27 %.

При каких показаниях назначается

Лекарственное средство Целекоксиб рекомендуется принимать при следующих показаниях:

Когда средство не рекомендуется применять

Не стоит применять лекарство при следующих показаниях:

  • если имеется повышенная чувствительность к составляющим компонентам;
  • не рекомендуется применять Целекоксиб одновременно с препаратами, входящих в одну с ним группу;
  • во время бронхиальной и «аспириновой» астмы;
  • если имеется пептическая язва в обостренной форме, которая сопровождается кровотечениями ЖКТ;
  • во время колита;
  • при наличии сердечной недостаточности в хронической форме;
  • при аортокоронарном шунтировании;
  • если имеются болезни периферических артерий;
  • во время цереброваскулярных болезней с яркой выраженностью;
  • при почечной и печеночной недостаточности в тяжелой форме;
  • в период беременности;
  • при грудном вскармливании.

Схема применения

Необходимая дозировка лекарственного средства должна подбираться лечащим врачом. Доза напрямую зависит от типа болезни. Капсулы нужно принимать внутрь, при этом они запиваются достаточным количеством воды. Во время приема капсулы не рекомендуется разжевывать. Употребление еды не оказывает влияние на период применения препарата.

Обычно лекарственное средство назначается короткими курсами, при этом подбирается минимальный уровень дозировки. Рекомендуемая дозировка – 200 мг, ее нужно принимать ежедневной за один или два приема. Если вдруг возникнет необходимость, то по усмотрению лечащего врача дозировка может быть увеличена в два раза.

Если был пропущен прием, а до последующего остается совсем мало времени, то забытую капсулу пить не требуется. Удваивать дозировку не рекомендуется.

Назначение при беременности и в период кормления грудью

В период беременности принимать таблетки Целекоксиба не рекомендуется. Это связано с тем, что соответствующие исследования на влияние составляющих компонентов медикамента на будущего ребенка не проводились.

По той же причине не рекомендуется применять лекарство для терапии в период лактации.

Симптомы передозировки

Во время применения лекарства симптомы передозировки появляются в редких случаях, но все же они иногда проявляются:

  • сонливость или наоборот бессонница;
  • состояние вялости;
  • появление болевых ощущений в области эпигастрия;
  • состояние тошноты;
  • возникновение рвоты;
  • кровотечения из желудка и кишечника;
  • гипертензия;
  • возникновение почечной недостаточности в острой форме;
  • реакции анафилактического характера;
  • нарушение дыхания, в особенности его угнетение;
  • иногда коматозное состояние.

При появлении симптомов передозировки рекомендуется вызвать рвоту и сделать промывание желудка. Дополнительно необходимо принять активированный уголь или осмотические слабительные препараты, которые должны быть использованы в течение 4 часов после приема лекарства Целекоксиб. В дальнейший период проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Побочные явления

Препарат Целекоксиб обладает достаточно широким спектром побочных явлений. Стоит выделить самые распространенные неприятные симптомы, которые проявляются при приеме этого лекарства:

  • расстройства пищеварительной системы – появление тошноты, болевых ощущений в области живота, расстройство стула, а именно понос, снижение аппетита;
  • расстройства нервной системы – появление головокружений, головной боли, возможно расстройство сна, а именно бессонница, состояние перевозбуждения;
  • со стороны иммунной системы – может снизиться сопротивляемость организма к инфекционным болезням;
  • проблемы кожных покровов – на поверхности кожи может появиться сыпь, покраснение, ощущение зуда, раздражения;
  • часто проявляется гриппоподобное состояние;
  • возникновение различных аллергических реакций.

В редких случаях могут появиться нарушения в деятельности сердца, сосудов – повышение артериального давления, аритмия, тахикардия.

со стороны мочеполовой системы может появиться снижение сопротивляемости к инфекционным поражениям, иногда появляются отеки, почечная недостаточность.

Возможно также возникновение кровотечений в желудке, кишечнике, появление язвенного заболевания, рвотных позывов, снижение уровня гемоглобина. Очень редко появляется состояние спутанности сознания.

Меры предосторожности

Во время применения таблеток Целекоксиб следует обращать внимание на следующие меры предосторожности:

  • применение лекарства при нарушении в работе сердца, сосудов может вызвать ухудшение состояния, поэтому при этих патологиях назначается сниженная дозировка;
  • если у пациентов имеются болезни, связанные с задержкой жидкости, то для них доза подбирается в индивидуальном порядке;
  • стоит с особой осторожностью применять детям и подросткам до 18 лет;
  • если имеются расстройства деятельности почек и печени, то дозировка должна быть уменьшена;
  • при язвенном заболевании желудка и двенадцатиперстной кишки, препарат назначается только в периоды отсутствия обострений;
  • при наличии замедленного обмена веществ, препарат назначается в дозировке не более 100 мг в сутки.

Практический опыт применения

Обзор врача и отзывы пациентов, которые прошли курс лечения препаратом Целекоксиб.

Целекоксиб – это обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство, которое часто назначают при расстройствах опорно-двигательного аппарата.

Применение этого средства позволяет быстро снизить болевые ощущения, избавляет от воспаления и восстанавливает общее состояние пациента. В основном этот медикамент используется при терапевтическом лечении различных суставных нарушений – артрита, спондилита, остеоартроза.

Применять это лекарство необходимо только после назначения врача. Также стоит быть готовым к тому, что в период терапии могут появиться побочные явления.

Врач ревматолог

Совет

У меня уже давно остеартроз, который проявляется в виде сильных болевых ощущений. Данная болезнь у меня уже более 10 лет и каждый год возникают обострения этого неприятного заболевания.

В очередной раз, когда у меня возникли боли, я думала что все как обычно успокоиться через пару дней. Однако на следующий день боли стали еще сильнее, да такие сильные, что мне пришлось вызвать врача.

Врач ввел мне обезболивающее и порекомендовал принимать Целекоксиб. А ведь не зря, этот препарат просто облегчил мою жизнь. Теперь только этим средством снижаю боли.

Анастасия, 35 лет

После того как у меня диагностировали ревматоидный артрит, я потерял покой и днем и ночью. Постоянные боли просто не давали мне нормально жить. Конечно, после лечения мне стало лучше, но все же в моменты обострения снова возникали боли, из-за которых я не мог даже нормально передвигаться.

В эти дни мне приходилось только лежать, потому что в этом состоянии боли были менее интенсивными. Но после того как посоветовался с врачом, мне порекомендовали принимать препарат Целекоксиб. Удивительно, после первой капсулы мне стало намного легче. Теперь только этим средством снижаю болевые ощущения.

Николай, 48 лет

Цена препарата и его аналоги

Цена упаковки Целекоксиба № 30 с дозировкой 200 мг начинается от 1250 рублей и выше. Цена на упаковку № 10 с дозировкой 200 мг составляет от 600 рублей, на упаковку № 10 с дозировкой 100 мг – 440 рублей.

Читайте также:  Болит копчик когда сидишь и встаешь - причины и лечение

Доступны к продаже аналоги Целекоксиба:

Источник: https://osteocure.ru/lekarstva/celekoksib.html

Целекоксиб: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

каждая капсула содержит:

активное вещество: целекоксиба – 100 или 200 мг;

вспомогательные вещества: повидон К-25, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, солнечный закат Е-110, хинолиновый желтый Е104 — для капсул дозировкой 100 мг; желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат – для капсул дозировкой 200 мг.

Описание

капсулы твердые желатиновые, номер 0. Капсулы дозировкой 100 мг — желтого цвета; капсулы дозировкой 200 мг имеют — белого цвета. Содержимое капсул — смесь порошка и гранул от белого до светло-желтого цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

Целекоксиб является пероральным селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в клиническом диапазоне дозирования (200-400 мг в сутки). У здоровых добровольцев в этом диапазоне дозирования не наблюдалось статистически значимого угнетения ЦОГ-1 (которое оценивалось как угнетение ex vivo образования тромбоксана В2 [ТхВ2]).

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Были обнаружены две ее изоформы, ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоформой фермента, которая индуцируется стимулами воспаления, и является главным фактором синтеза простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки.

Обратите внимание

ЦОГ-2 также задействована в процессе овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и функций центральной нервной системы (ощущение боли и когнитивная функция). Также она может играть роль в заживлении язв.

ЦОГ-2 была обнаружена в тканях вокруг язв желудка у человека, но ее значение для заживления язв не установлено.

Различия в антитромбоцитарной активности между некоторыми НПВС, ингибирующих ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение для пациентов с риском возникновения тромбоэмболических реакций. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 уменьшают образование системного (и поэтому, вероятно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан.

Целекоксиб является пиразолом с замещённым диарилом, химически подобным другим неариламиновым сульфонамидам (например, тиазиды, фуросемид), но отличается от ариламиновых сульфонамидов (например, сульфаметоксазола и других сульфонамидных антибиотиков).

После введения высоких доз целекоксиба наблюдалось дозозависимое влияние на образование ТхВ2. Однако у здоровых пациентов в небольших исследованиях применение многократных доз 600 мг 2 раза в сутки (в три раза больше максимальной рекомендованной дозы) целекоксиб не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения по сравнению с плацебо.

Для подтверждения эффективности и безопасности препарата при лечении остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита было проведено несколько исследований.

Применение целекоксиба для лечения воспаления и боли при остеоартрите колена и тазобедренного сустава оценивалось примерно у 4200 пациентов в исследованиях, контролируемых с помощью плацебо и активного препарата, продолжительностью до 12 недель.

Препарат также оценивался для лечения воспаления и боли при ревматоидном артрите примерно у 2100 пациентов в исследованиях, контролируемых с помощью плацебо и активного препарата, до 24 недель. Суточные дозы целекоксиба 200-400 мг обеспечивали обезболивание в течение 24 часов с момента приема препарата.

Важно

Целекоксиб оценивался для симптоматического лечения анкилозирующего спондилита у 896 пациентов в исследованиях, контролируемых с помощью плацебо и активного препарата, продолжительностью до 12 недель.

Целекоксиб в дозе 100 мг 2 раза в сутки, 200 мг, 200 мг 2 раза в сутки и 400 мг в сутки в этих исследованиях продемонстрировал значительное облегчение боли, снижение общей активности заболевания и улучшение функционирования при анкилозирующем спондилите.

Было проведено 5 рандомизированных двойных слепых контролируемых исследований, в которых предусматривалось проведение эндоскопического обследования верхних отделов ПТ, с участием примерно 4500 пациентов, у которых на начальном этапе язв не было (целекоксиб назначали в дозах 50-400 мг 2 раза в сутки). В эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель целекоксиб (в дозах 100-800 мг в сутки) представлял значительно меньший риск образования язв желудка и двенадцатиперстной кишки по сравнению с напроксеном (1000 мг в сутки) и ибупрофеном (2400 мг в сутки). Эти данные не согласовывались при сравнении с диклофенаком (150 мг в сутки). В двух исследованиях процент пациентов с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки, выявленных с помощью эндоскопии, существенно не отличался у пациентов, получавших плацебо и целекоксиб в дозе 200 и 400 мг 2 раза в сутки.

В проспективном длительном исследовании безопасности отдалённых результатов (продолжительностью от 6 до 15 месяцев) 5800 пациентов с остеоартритом и 2200 пациентов с ревматоидным артритом получали целекоксиб в дозе 400 мг 2 раза в сутки (в 4 и 2 раза больше дозы, рекомендуемой при остеоартрите и ревматоидном артрите), ибупрофен 800 мг 3 раза в сутки или диклофенак 75 мг 2 раза в сутки (терапевтические дозы для обоих препаратов). 22% участников принимали сопутствующие низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (325 мг в сутки), главным образом, для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Относительно основной конечной точки осложнённой язвы (которая определялась как желудочно-кишечное кровотечение, перфорация или обструкция), целекоксиб почти не отличался от ибупрофена или диклофенака. Также для объединённой группы, принимавшей НПВС, статистически значимой разницы для осложнённых язв не было (относительный риск 0,77, ДИ 95% 0,41-1,46, исходя из всей продолжительности исследования). Для комбинированной конечной точки, частота возникновения осложнённой и симптоматической язвы была значительно ниже в группе, получавшей целекоксиб, по сравнению с группой, получавшей НПВС (относительный риск 0,66, ДИ 95% 0,45-0,97), но не между целекоксибом и диклофенаком. У пациентов, получавших целекоксиб и сопутствующие низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, в 4 раза чаще развивались осложнённые язвы по сравнению с теми, которые принимали только целекоксиб. Частота появления клинически значимого снижения уровня гемоглобина (> 2 г/дл), подтверждённого повторными анализами, была значительно ниже у пациентов, получавших целекоксиб, по сравнению с группой, получавшей НПВС (относительный риск 0,29, ДИ 95% 0,17- 0,48). Значительно ниже частота возникновения этого явления при приёме целекоксиба сохранялась как при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты, так и без неё. В проспективном рандомизированном исследовании безопасности продолжительностью 24 недели с участием пациентов в возрасте 60 лет или с наличием в анамнезе язв желудка и двенадцатиперстной кишки (пациентов, принимавших ацетилсалициловую кислоту, исключали) процент пациентов со снижением уровня гемоглобина (2 г/л) и/или гематокрита (10%) вследствие подтверждённых или возможных нарушений со стороны пищеварительного тракта был ниже у пациентов, получавших целекоксиб в дозе 200 мг 2 раза в сутки (N = 2238) по сравнению с пациентами, которые получали диклофенак SR в дозе 75 мг 2 раза в сутки плюс омепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки (N = 2246) (0,2% по сравнению с 1,1% для этиологии, связанной с нарушениями со стороны пищеварительного тракта, р=0,004; 0,4% по сравнению с 2, 4% для возможной этиологии, связанной с нарушениями со стороны пищеварительного тракта, р=0,0001). Частота клинических проявлений осложнений со стороны пищеварительного тракта, таких как перфорация, обструкция или кровотечение, было очень низкой, причём различий между группами лечения не было (4-5 на группу).

Кардиоваскулярная безопасность — долговременные исследования с участием пациентов со спорадическими аденоматозными полипами

Были проведены два исследования применения целекоксиба, в которых принимали участие пациенты со спорадическими аденоматозными полипами.

В одном из исследований (исследование 1) было зафиксировано дозозависимое повышение комбинированной конечной точки — кардиоваскулярной смерти, инфаркта миокарда или инсульта (подтверждённые) при приёме целекоксиба по сравнению с плацебо в течение 3 лет лечения.

В другом исследовании (исследование 2) не было отмечено статистически значимого повышения риска появления той самой комбинированной конечной точки.

В исследовании 1 относительные риски по сравнению с плацебо для комбинированной конечной точки (подтверждённой) — кардиоваскулярной смерти, инфаркта миокарда или инсульта — составляли 3,4 (ДИ 95% 1,4-8,5) при применении 400 мг целекоксиба дважды в сутки и 2,8 (ДИ 95% 1,1-7,2) при применении 200 мг целекоксиба 2 раза в сутки.

Совет

Кумулятивные уровни для этой комбинированной конечной точки в течение периода более 3 лет составляли 3,0% (20/671 пациентов) и 2,5% (17/685 пациентов), соответственно, по сравнению с 0,9% (6/679 пациентов) для плацебо.

Повышение значений для обеих групп, принимавших целекоксиб, по сравнению с плацебо были, главным образом, обусловлены инфарктом миокарда.

В исследовании 2 относительный риск по сравнению с плацебо для той же комбинированной конечной точки (подтверждённой) равен 1,2 (ДИ 95% 0,6-2,4) при применении 400 мг целекоксиба 1 раз в сутки по сравнению с плацебо.

Кумулятивные уровни для этой комбинированной конечной точки в течение периода более 3 лет составляли 2,3% (21/933 пациенты) и 1,9% (12/628 пациенты), соответственно.

Частота инфаркта миокарда (подтверждена) составляла 1,0% (9/933 пациента) при применении 400 мг целекоксиба 1 раз в сутки и 0,6% (4/628 пациента) при применении плацебо.

Данные, полученные в результате длительного исследования профилактики болезни Альцгеймера, не показали повышения кардиоваскулярного риска при приёме 200 мг целекоксиба 2 раза в сутки по сравнению с плацебо.

Относительный риск, по сравнению с плацебо, для аналогичной комбинированной точки (кардиоваскулярная смерть, инфаркт миокарда или инсульт) составил 1,14 (ДИ 95% 0,61-2,12) при приёме 200 мг целекоксиба 2 раза в сутки.

Частота инфаркта миокарда составила 1,1% (8/717 пациента) при приёме 200 мг целекоксиба 2 раза в сутки и 1,2% (13/1070 пациентов) при применении плацебо.

Обратите внимание

Целекоксиб хорошо всасывается, концентрация в плазме крови достигает максимального уровня примерно через 2-3 часа. Приём с пищей (с высоким содержанием жиров) задерживает всасывание примерно на 1 час.

Выводится целекоксиб, главным образом, посредством метаболизма. В неизменённом виде с мочой выделяется менее 1% дозы. Индивидуальная вариабельность параметров экспозиции целекоксиба может отличаться в 10 раз. В терапевтическом диапазоне дозирования целекоксиб демонстрирует независимую от дозы и времени фармакокинетику.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 97% при терапевтической плазменной концентрации, и препарат практически не связывается с эритроцитами. Период полувыведения составляет 8-12 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней лечения.

Основные метаболиты, обнаруженные в кровообращении, не имели активности против ЦОГ-1 и ЦОГ-2, которую можно было бы определить.

Целекоксиб метаболизируется при участии цитохрома Р450 2С9. Три его метаболита, обнаруженные в плазме крови человека (первичный спирт, соответствующая карбоновая кислота и конъюгат глюкуронида), являются неактивными по ингибированию ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность цитохрома Р450 2С9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, что приводит к снижению активности этого фермента, например, у лиц с гомозиготным полиморфизмом фермента CYP2C9*3.

В фармакокинетическом исследовании применения 200 мг целекосиба 1 раз в сутки у здоровых добровольцев, генотипированных как CYP2C9*1/*1, CYP2C9*l/*3 или CYP2C9 *3/*3, медиана Стах и AUC0-24 целекосиба на 7 день почти в 4 и в 7 раз больше у пациентов, генотипированных как CYP2C9*3/*3, по сравнению с другими генотипами. В трёх отдельных исследованиях приема однократных доз, в которых приняли участие всего 5 пациентов, генотипированных как CYP2C9*3/*3, значение AUC0-24 однократной дозы почти в 3 раза превышало этот показатель у пациентов с нормальным метаболизмом.

Установлено, что гомозигота *3/*3 генотипа встречается с частотой 0,3-1%) среди различных этнических групп.

Важно

Применение целекоксиба пациентами с известной или ожидаемой сниженной активностью CYP2C9, основанное на предыдущем анамнезе/опыте применения других субстратов CYP2С9, нужно проводить осторожно.

Клинически значимых различий фармакокинетических параметров целекоксиба у пациентов пожилого возраста, принадлежащих к афроамериканцам, и пациентов европеоидной расы обнаружено не было.

Плазменные концентрации целекоксиба почти на 100%) повышаются у женщин пожилого возраста (>65 лет).

По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени, у пациентов с лёгким нарушением функции печени значение Стах целекоксиба повышается, в среднем, на 53%, а значение AUC — на 26%. У пациентов с умеренным нарушением функции печени эти показатели составляют 41% и 146%), соответственно. Метаболическая способность у пациентов с лёгким и умеренно выраженным нарушением функции печени лучше коррелировала с их показателями альбумина. У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции печени (с уровнем альбумина в сыворотке крови 25-35 г/л), лечение следует начинать с половины рекомендованной дозы. Пациенты с тяжёлым нарушением функции печени (сывороточный альбумин<\p>

Источник: https://apteka.103.by/tcelekoksib-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию