Пефлоксацин — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Пефлоксацин

Пефлоксацин – противомикробное лекарственное средство широкого спектра бактерицидного действия, группы фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

  • Таблетки, покрытые оболочкой (по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 блистер);
  • Раствор для инфузий (по 100 мл в бутылках, в картонной коробке 1 бутылка, для стационаров – в картонном ящике 48 бутылок).

Содержание действующего вещества:

  • 1 таблетка: пефлоксацин, в виде метансульфоната – 400 мг;
  • 1 мл раствора: пефлоксацин, в виде мезилата дигидрата (в пересчете на пефлоксацин) – 4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пефлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия. Относится к группе фторхинолонов. Препарат действует бактерицидно, блокируя фермент ДНК-гиразу, нарушая репликацию А-субъединицы ДНК и РНК, а также синтез бактериальных белков.

Пефлоксацин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий. Действует на клетки, которые находятся в стадии деления и покоя (у грамотрицательных бактерий) и на клетки, находящиеся в процессе митоза (у грамположительных бактерий). Устойчив к воздействию β-лактамаз.

Пефлоксацин действует на следующие микроорганизмы:

  • аэробные грамотрицательные бактерии: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., индол-отрицательные и индол-положительные Proteus spp.;
  • аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus agalactiae и Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
  • внутриклеточные бактерии: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (в том числе Legionella pneumophila), Chlamydia spp.

Умеренной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis и Clostridium perfringens.

Пефлоксацин не действует на анаэробные грамотрицательные бактерии: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. и Bacteroides spp. (исключение – B.fragilis).

Фармакокинетика

После перорального применения препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

После приема внутрь однократной дозы 400 мг через 20 минут всасывается около 90% принятой дозы, а максимальная концентрация достигается спустя 1,5–2 часа и составляет 4 мкг/мл.

После многократного приема препарата максимальная плазменная концентрация составляет 10 мкг/мл, концентрация пефлоксацина в оболочке бронхов равна 5 мкг/мл, а соотношение между концентрацией в крови и слизистой оболочке – 100%.

Обратите внимание

После внутривенного введения препарата максимальная концентрация достигается в течение 1 часа.

Пефлоксацин на 25–30% связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 1,5–1,8 л/кг.

Препарат хорошо проникает во все ткани и жидкости организма (легкие, сердце, предстательную железу, костную ткань, слюнные железы, миндалины, кожу, мышцы, бронхиальный секрет, перитонеальную жидкость, мочу, спинномозговую жидкость, желчь, мокроту), причем концентрация в этих тканях и жидкостях выше концентрации пефлоксацина в крови.

Метаболизм происходит в печени следующими путями: окисление до N-оксида, метилирование до диметилпефлоксацина (фармакологически активен) и конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим образованием пефлоксацина-глюкуронида.

Период полувыведения после приема препарата внутрь составляет от 8 до 10 часов, при повторном приеме – от 12 до 13 часов. После внутривенного введения Пефлоксацина в однократной дозе период полувыведения составляет от 7 до 13 часов, после повторного введения – от 14 до 15 часов.

Выводится с калом и мочой (около 60%) в неизмененном виде, некоторая часть – в виде метаболитов.

Через 1–2 часа после приема обнаруживается в неизмененном виде в моче в концентрации 25 мкг/мл, а через 12–24 часа концентрация пефлоксацина в моче в неизмененном виде составляет уже 15 мкг/мл.

Препарат и его метаболиты обнаруживаются в моче еще в течение 84 часов после приема последней дозы. При гемодиализе коэффициент выведения пефлоксацина составляет 23%.

Показания к применению

Применение препарата показано при лечении вызванных микроорганизмами, чувствительными к пефлоксацину, инфекций и воспалительных процессов следующей локализации:

  • Гепатобилиарная система (печень, желчный пузырь и желчевыводящие пути);
  • Кости и суставы;
  • ЛОР-органы (ухо, горло, нос) и нижние отделы дыхательных путей;
  • Мочевыделительная система (почки и мочевыводящие пути);
  • Брюшная полость и органы малого таза;
  • Пищеварительная система (включая инфицирование рта, челюстей, зубов);
  • Кожа, мягкие ткани, слизистые оболочки;
  • Гинекологические инфекции, заболевания, передающиеся половым путем (хламидиоз, гонорея), простатит;
  • Внутрибольничные и хирургические инфекции;
  • Тяжелые системные инфекции (бактериемия, септицемия, эндокардит, остеомиелит, менингоэнцефалит).

Кроме этого, раствор назначают для профилактики и лечения инфекционных осложнений после проведения хирургических операций.

Противопоказания

  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст до 15 лет;
  • Гиперчувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.

Кроме этого, противопоказано назначение таблеток больным с печеночной недостаточностью.

С осторожностью назначают раствор пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, нарушениями мозгового кровообращения, атеросклерозом сосудов головного мозга, судорожным синдромом неустановленного генеза, эпилепсией.

Инструкция по применению Пефлоксацина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды.

Рекомендованное дозирование: по 400 мг в 2 раза в сутки (утром и вечером).

При отсутствии желаемого терапевтического эффекта показано увеличение суточной дозы до 1600 мг.

Раствор для инфузий

Раствор предназначен для внутривенного капельного введения.

Дозу врач назначает на основании клинических показаний индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности микроорганизма к препарату.

Рекомендованный режим дозирования:

  • Тяжелые формы инфекционных заболеваний: начальная доза – 800 мг, далее – по 400 мг 2 раза в сутки через каждые 12 часов. Больным с нарушением функции почек назначают по 400 мг, при легкой форме патологии – 1 раз в 24 часа, при тяжелой – с интервалом между процедурами в 36 часов;
  • Инфекции печени: из расчета по 8 мг на 1 кг веса тела больного с длительностью инфузии 1 час. Частота процедур: при желтухе – 1 раз в 24 часа, асците – 1 раз в 36 часов, больным с желтухой и асцитом – 1 раз в 48 часов.

Суточная доза Пефлоксацина не должна превышать 1200 мг.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: тошнота, боли в животе;
  • Костно-мышечная система: артралгия, миалгия;
  • Нервная система: бессонница, головная боль;
  • Система кроветворения: тромбоцитопения (при суточной дозе 1600 мг);
  • Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Кроме этого, применение Пефлоксацина может стать причиной следующих побочных реакций:

  • Таблетки, покрытые оболочкой: головокружение, диспептические явления;
  • Раствор для инфузий: рвота, диарея, развитие аллергических реакций в виде крапивницы, кожного зуда.

Передозировка

На сегодняшний день случаи передозировки препарата не зарегистрированы.

При случайном приеме доз, значительно превышающих терапевтические, назначают симптоматическое лечение, а при необходимости проводят перитонеальный диализ и гемодиализ. Специфического антидота к пефлоксацину не существует.

Особые указания

В период применения Пефлоксацина больному следует избегать воздействия ультрафиолетового излучения.

Для профилактики развития устойчивости бактерий к бета-лактамным антибиотикам и рифампицину раствор назначают в составе комбинированной терапии.

Применение при беременности и лактации

Препарат запрещено применять в период беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Пефлоксацин противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек (если клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин) необходимо снизить дозы препарата: при применении два раза в сутки разовая доза должна составлять 50% от средней дозы, при применении один раз в сутки назначают полную разовую дозу.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени необходимо скорректировать режим дозирования препарата: при легких нарушениях назначают по 400 мг Пефлоксацина в сутки, при нарушениях средней степени тяжести – по 400 мг каждые 36 часов, а при тяжелых нарушениях интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 48 часов. Продолжительность терапии у пациентов с нарушениями функции печени не должна превышать 30 дней.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пефлоксацином:

  • Аминогликозиды – способствуют синергизму к синегнойной палочке;
  • Непрямые антикоагулянты – могут усиливать свое действие;
  • Циметидин – приводит к повышению T1/2 пефлоксацина и снижению общего клиренса;
  • Теофиллин – замедляет свой метаболизм в печени и повышает концентрацию в плазме крови;
  • Антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид – замедляют абсорбцию пефлоксацина.

Раствор для инфузий нельзя смешивать с препаратами, содержащими ионы хлора.

Аналоги

Аналогами Перфлоксацина являются: Юникпеф, Пефлоксабол, Абактал, Пефлоксацин-АКОС.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света, сухом, прохладном месте. Температура хранения раствора – 10-25 °С (не замораживать).

Срок годности: таблетки – 3 года; раствор – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пефлоксацине

Препарат достаточно хорошо переносится пациентами и эффективен в отношении возбудителей целого ряда инфекционных заболеваний. В некоторых отзывах о Пефлоксацине описываются случаи возникновения фотосенсибилизации в период проведения противомикробного лечения, а также появление горечи во рту и легкой тошноты.

Цена на Пефлоксацин в аптеках

В настоящее время препарат выпускается только в форме раствора для инфузий. Цена на Пефлоксацин в таблетках неизвестна, поскольку у данной формы выпуска истек срок государственной регистрации.

При необходимости перорального применения пефлоксацина можно приобрести аналогичный препарат Пефлоксацин-АКОС по цене около 75 рублей (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг, 10 шт. в упаковке).

Стоимость раствора для инъекций Пефлоксацин-АКОС составляет в среднем 125 рублей.

Источник: https://www.neboleem.net/pefloksacin.php

Применение препарата Пефлоксацин: показания, способы приема и мнение специалистов

Пефлоксацин – это мощный антибиотик широкого спектра действия. Препарат относится к группе фторхинолонов.

Он применяется для устранения инфекционных заболеваний органов дыхания, уха, кожи, почек и других внутренних органов. Средство нередко назначается для лечения осложнений болезней репродуктивных органов, а также воспалительных процессов в районе костного мозга.

Форма выпуска и состав

Главное действующее вещество лекарства – пефлоксацин. Именно он обладает антибактериальным свойством.

Выпускается лекарство в двух формах:

  • таблетки (их дозировка может достигать 200 или 400 мг);
  • раствор для инъекционного введения (дозировка равняется 4мг/мл).

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Антибиотик в самые короткие сроки всасывается при попадании в органы пищеварения. Уже спустя 20 минут после употребления таблетки в дозировке 400 мг, примерно 90%  пефлоксацина проходит процесс всасывания организмом. Максимальный уровень лекарства в крови достигает через 1,5-2 часа. Он составляет 4 мкг/мл.

При инъекционном введении лекарства максимальная его концентрация в крови достигается через 60 минут. При длительном и регулярном использовании антибиотика его концентрация на слизистой оболочке дыхательных органов равняется 5 мкг/мл.

Пефлоксацин может связываться с плазменными белками примерно на 27-30%.

Лекарство легко просачивается во все ткани и жидкости тела, включая:

  • мокроту;
  • сердце;
  • простату;
  • бронхиальную слизь;
  • желчь;
  • ликвор;
  • кости;
  • смазочную жидкость брюшной полости;
  • легкие.

Причем концентрация лекарственного вещества в данных тканях и жидкостях гораздо больший, нежели в крови.

Например, уже после трех применений Пефлоксацина его количество в ликворе доходит до 4,5 мкг/мл, а при повышении дозировки препарата в 2 раза этот показатель увеличивается до 9.8 мкг/мл.

Метаболизм антибиотика происходит в печени. Там пефлоксацин переобразуется в диметилпефлоксацин, лечебные свойства которого значительно сильнее.

Важно

В свою очередь диметилпефлоксацин окисляется до состояния N-оксида. Далее он соединяется с глюкуроновой кислотой. Таким образом, получается пефлоксацин-глюкоронид.

При употреблении таблеток впервые показатель T12 равняется 9 часов, а при повторном использовании препарата – 13 часов.

После однократного введения Пефлоксацин T12 достигает 7-12 часов, а после повторного введения – 15 часов.

Около 40% лекарства выводится из организма в виде метаболитов, а 60% – в неизмененной форме. Выводится оно с калом и мочой.

Если пациент употребил антибиотик однократно, его метаболиты в моче будут присутствовать на протяжении  3-4 дней.

При гемодиализе коэффициент экстракции Пефлоксацина достигает 23%.

Механизм действия

Суть лечебного действия Пефлоксацина заключается в его способности подавлять ДНК-гиразу, предотвращать аутосинтез А-субъединицы РНК и ДНК, нарушать производство белков бактериями.

Препарат оказывает противомикробное действие по отношению к грампозитивным бактериям, только если они находятся  в стадии митоза. На грамнегативные бактерии он может оказывать воздействие, когда те находятся в стадии деления или покоя. Пефлоксацин устойчив к влиянию бета-лактамаз.

Читайте также:  Вывих - это что такое, какие симптомы и признаки, как лечить

Показания

Пефлоксацин применяется для лечения болезней, вызванных патогенными микроорганизмами, которые чувствительны к данному антибиотику.

К показаниям в данном случае можно отнести:

  • патологии мягких тканей;
  • брюшной тиф;
  • гонорея;
  • сальмонеллез;
  • инфекционное поражение дыхательных органов;
  • воспаление яичников и/или маточных труб;
  • воспалительное поражение желчного пузыря и/или желчных протоков;
  • воспаление простаты;
  • хламидиоз;
  • наличие абсцессов в брюшной полости;
  • дерматологические проблемы;
  • инфекционное поражение глаз;
  • заражение крови;
  • воспаление эндокарда;
  • инфекции  гортани, глотки;
  • воспаление брюшины;
  • инфекционное поражение суставов и костей;
  • инфекции, занесенные в организм во время операции;
  • воспалительные процессы придатка тестикулы;
  • остеомиелит;
  • воспаление среднего уха;
  • сифилитический шанкр (мягкий);
  • патологии ЛОР—органов.

В некоторых случаях препарат назначают хирурги своим пациентов в реабилитационный период. Это нужно для того, чтобы избежать различных инфекционных осложнений.

Существуют абсолютные и условные противопоказания к применению антибиотика. В первом случае использовать лекарство ни в коем случае нельзя, а во втором – можно, но врач в этом случае должен быть предельно осторожен с дозировками.

К абсолютным противопоказаниям можно отнести:

  • тяжелую анемию;
  • индивидуальная непереносимость препарата;
  • период лактации;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • эпилептические припадки.

Среди относительных противопоказаний можно отметить:

  • судороги неясного происхождения;
  • нарушение циркуляции крови в головном мозгу;
  • тяжелые патологии ЦНС;
  • атеросклероз сосудов головного мозга.

Инструкция по применению

Препарат в таблетированной форме употребляют внутрь во время еды, не разжевывая.

Как правило, дозировка составляет 800 мг. Ее нужно разделить на два раза. В тяжелых случаях врач может увеличить дозировку до  1600 мг.

Раствор антибиотика используется для капельниц. В этом случае дозировка средства будет напрямую зависеть от степени тяжести заболевания, чувствительности патогенного микроорганизма, а также от места локализации патологического процесса.

Обычно при тяжелых заболеваниях в первый раз врач вводит в организм 800 мг лекарства. После этого средство вводится по 400 мг утром и вечером. Пациентам с патологиями почек назначают 400 мг Пефлоксацина Акос 1 раз в день,  а в особо тяжелых случаях и 1 раз в 36 часов.

Совет

Больным с патологией печени дается 8 мг лекарства на 1 кг веса. Продолжительность инфузии в этом случае будет равняться 6 минут.

Больным желтухой капельницы с лекарством ставят 1 раз в сутки, асцитом – 1 раз в 36 часов. Если у пациента имеется сразу обе патологии – оно вводится 1 раз в два дня.

Частота процедур: при желтухе – 1 раз в 24 часа, асците – 1 раз в 36 часов, больным с желтухой и асцитом – 1 раз в 48 часов.

Женщинам, в период вынашивания плода, а также детям до 18 лет использовать Пефлоксацин противопоказано.

Дозировка препарата не должна превышать  1200 мг.

Если же передозировка все же случится – пациент не должен ощутить на себе какие-либо неприятные симптомы. Лишь в некоторых случаях возможно усиление побочных эффектов.

Антидота к данному антибиотику не существует, поэтому в случае чего лечение должно быть симптоматическим. Иногда по этой причине может быть проведен диализ и гемодиализ.

Побочные эффекты

При употреблении данного антибиотика женщина может столкнуться с такими неприятными симптомами:

  • угнетенное настроение;
  • беспокойство;
  • трудности с засыпанием;
  • нарушение ориентации в пространстве;
  • мигрень;
  • слабость, быстрая утомляемость;
  • галлюцинации;
  • нарушение сознания;
  • тремор;
  • снижение остроты зрения;
  • судороги;
  • тахикардия;
  • снижение числа лейкоцитов;
  • нейтропения;
  • понижение уровня тромбоцитов;
  • эозофилия;
  • нарушение пищеварения, диспепсические расстройства;
  • отсутствие аппетита;
  • боль в брюшной полости;
  • метеоризм;
  • нарушение вкуса;
  • псевдомембранозный энтероколит;
  • гепатит, цирроз, желтуха;
  • увеличение количества аминотрансфераз;
  • гематурия;
  • воспаление гломерул;
  • дизурия;
  • повышение уровня солей в организме;
  • аллергические реакции (в том числе и отек Квинке);
  • повышение чувствительности кожных покровов к ультрафиолету;
  • боль в мышцах и суставах;
  • повреждение целостности ахиллова сухожилия;
  • молочница;
  • воспаление вены (в том месте, где ставилась капельница).

Особые указания

При употреблении лекарства пить алкогольные напитки не рекомендуется.

При нарушении работы почек принимать лекарство можно, однако его дозы должны быть несколько снижены. Это же правило касается и пациентов, у которых имеются патологии печени.  Обе категории больных после окончания терапии должны пройти медицинское обследование.

Для того, чтобы предотвратить избыточное скопление солей в организме, пациентам, принимающим антибиотик, рекомендуется употреблять большое количество жидкости. Причем желательно, чтобы это были не чаи и компоты, а именно чистая вода. Из-за повышенной чувствительности к ультрафиолету  больным не следует длительное время пребывать под открытыми солнечными лучами.

Пациенты, работа которых связана с вождением автомобиля или любыми действиями, требующими внимательности и быстрой реакции, во время терапии должны быть предельно осторожны.

Обратите внимание

Если употреблять Пефлоксацин и аминогликозиды одновременно – может наблюдаться усиление эффективности обоих препаратов по отношению к синегнойной палочке. Антибиотик значительно увеличивает действие непрямых антикоагулянтов.

Использование антацидов, которые имеют в своем составе магния или алюминия гидроксид будет препятствовать полноценному усвоению лекарственного средства.

Данный препарат категорически запрещено смешивать с растворами, которые содержат в себе ионы хлора. Несоблюдение этого правила может привести к выпадению осадка.

Одновременное лечение Пефлоксацином и Циметидином может стать причиной замедления процесса очищения плазмы крови, а также возрастанию T1/2 Пефлоксацина.

Препарат оказывает влияние на энзимы системы цитохрома Р450 и тем самым подавляет микросомальное окисление в тканях печени. Таким образом, лекарственное средство угнетает метаболизм теофиллина в печени. Это становится причиной повышения уровня теофиллина в плазме.

Как отзываются о препарате больные и доктора?

Отзывы врачей и пациентов о препарате Пефлоксацин в большинстве случаев положительные.

К преимуществам лекарства можно отнести то, что он имеет широкий спектр действия и в правильных дозировках не вызывает побочных реакций.

С побочными эффектами могут столкнуться пациенты пожилого возраста, а также те, кто имеет патологии печени или почек. В таком случае необходима коррекция дозировки препарата.

Важно

Так как антибиотик может влиять на работу ЦНС, я рекомендую пациентам временно оказаться от выполнения работы, которая требует повышенного внимания.

Ткач А.И., врач

Если речь идет о лечении пациентов, у которых имеются изменения в крови (например, уменьшено число нейтрофильных лейкоцитов), тогда Пефлоксацин становится для меня препаратом первого выбора.  В этом случае он очень эффективен, а иногда и незаменим.

Однако я не рекомендую его больным, у которых в недавнем времени были черепно-мозговые травмы. В этом случае существует риск развития судорог.

Мороз К.Д., врач

Данный препарат мне порекомендовал уролог после очередного обострения цистита. Уже спустя всего один день приема у меня исчезли рези во время мочеиспускания.

К сожалению, при лечении я постоянно ощущала легкую тошноту.

Анна, 37

Антибиотик был выписан врачом из-за наличия у меня пиелонефрита. Пила средство по 1 таблетке в сутки. Побочных эффектов не наблюдала.  В решении проблемы помог очень эффективно.

Мария, 43

Пила лекарство по 1 таблетке в сутки при цистите. Курс лечения составлял неделю. Заболевание прошло, однако при лечении меня беспокоила тошнота, мигрень и головокружение. Причем лекарства обычно переношу хорошо, побочные эффекты не проявляются.

Екатерина, 64

Советы пациентов

На фоне лечения Пефлоксацином у меня не было никаких побочных эффектов, однако после окончания курса начались проблемы с пищеварением. Стул стал жидким и частым, присутствовал постоянный метеоризм. Изучив детально свою проблему, я пришла к выводу, что у меня произошло нарушение микрофлоры кишечника.

Таким образом я решила пропить курс препаратов с молочнокислыми бактериями в составе. Уже спустя 2 дня мое самочувствие нормализовалось.  По этой причине я рекомендую всем больным во время лечения Пефлоксацином, а также некоторое время после него принимать средства с лактобатериями и бифидобактериями.

Ангелина, 45

Во время лечения препаратом я постоянно ощущал тошноту. Решить эту проблему мне помог чай из мяты и имбиря. Гораздо легче становилось, когда я начинал потреблять больший объем жидкости. Всем, кто столкнулся с тошнотой во время лечения, рекомендую воспользоваться данным методом.

Георгий, 51

Плюсы и минусы

Исходя из отзывов и опыта практического использования антибиотика, можно понять, что он, так же как и другие лекарства, имеет свои плюсы и минусы.

К основным достоинствам лекарственного средства можно отнести:

  • широкий спектр действия;
  • возможность применяться его для лечения больных с патологиями печени и почек;
  • доступную цену;
  • препарат выпускается в таблетированной форме, а также в виде раствора для внутривенного введения.

Среди минусов средства следует отметить такие:

  • продается только по рецепту врача;
  • можно найти не в каждой аптеке;
  • нельзя использовать детям и беременным женщинам;
  • имеет множество побочных эффектов.

Цена

Стоимость препарата на данный момент составляет около 500 рублей.

Хранение, срок годности

Хранить лекарство следует в защищенном от солнечных лучей месте при температуре не выше 25°. Срок годности – 3 года.

Отпуск в аптеке

В свободной продаже Пефлоксацин отсутствует. Приобрести его можно только по рецепту врача.

Аналоги

Аналогом лекарства является Абактал. Препарат производится в Словении. Действующее вещество – пефлоксацин. От оригинального препарата отличий не имеет. Цена – 300 рублей.

При необходимости Пефлоксацин можно заменить также Лефлоцином. В составе этого антибиотика присутствует левофлоксацин, который относится к группе фторхинолов. Изготавливается лекарство в Украине. Цена – 250 рублей.  Препарат также довольно эффективный. К его недостаткам можно отнести частые побочные явления в виде депрессии, тревоги.

Прежде чем заменить оригинальный препарат на аналог, нужно обязательно посоветоваться с лечащим врачом.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://UroHelp.guru/lekarstva/pefloksacin.html

Пефлоксацин

1 мл почти прозрачного раствора содержит 4 мг пефлоксацина в виде мезилата (1 бутыль – 400 мг).

1 таблетка в оболочке содержит 400 мг антибиотика Пефлоксацина в форме метансульфоната.

Форма выпуска

Медикамент Пефлоксацин выпускается в таблетированной форме, в виде раствора. Раствор упакован в бутыли по 100 мл, таблетки – в блистеры.

В каждой картонной пачке находится инструкция от производителя, 1 бутылка из тёмного стекла или 1-2 блистера с таблетками по 10 штук.

Фармакологическое действие

Противомикробный медикамент. Действующее вещество относится к группе фторхинолонов. Принцип антимикробного воздействия основан на способности активного компонента блокировать ДНК-гиразу, на препятствии репликации А-субъединицы РНК, ДНК, нарушении синтезирования бактериальных белков.

Обладает широким спектром противо- и анти-микробного воздействия. В отношении грампозитивных микроорганизмов противомикробный эффект проявляться только на клетки, которые находятся в процессе митоза.

В отношении грамнегативных бактерий — на клетки, которые находятся в стадии деления и в стадии покоя. Активное вещество устойчиво к воздействию бета-лактамаз.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противомикробное средство быстро всасывается из просвета пищеварительного тракта после приёма таблетки внутрь. Через 20 минут после разового применения 400 мг Пефлоксацина около 90% принятой дозы проходит абсорбцию, а показатель Cmax составляет 4 мкг/мл и достигается за 1,5-2 часа.

После внутривенного вливания показатель Cmax достигается быстрее — через 1 час. После многократного применения концентрация активного противомикробного вещества в слизистой бронхов составляет 5 мкг/мл.

С плазменными белками Пефлоксацин способен связываться на 25-30%. Действующий компонент хорошо проникает во все ткани в организме и жидкости:

  • мокрота;
  • сердце;
  • бронхиальный секрет;
  • спинномозговая жидкость;
  • желчь;
  • костная ткань;
  • лёгкие;
  • перитонеальная жидкость;
  • предстательная железа.

В вышеперечисленных тканях и жидкостях концентрация противомикробного вещества выше, чем в крови.

После 3-кратного приёма 400 мг концентрация Пефлоксацина в спинномозговой жидкости составляет 4,5 мкг/мл; при повышении дозы вдвое этот показатель достигает значения 9.8 мкг/мл, а соотношение между концентрациями антибиотика в плазме и в жидкости равно 89%.

Метаболизм осуществляется в печёночной системе, где активное вещество в результате метилирования преобразуется до диметилпефлоксацина, у которого антибактериальная активность выражена гораздо сильнее, чем у его предшественника.

Метаболит способен окисляться до N-оксида, и далее конъюгировать с глюкуроновой кислотой до образования пефлоксацина-глюкоронида.

Совет

При приёме внутрь показатель T12 составляет 8-10 часов, а при повторном применении — 12-13 часов. После разового внутривенного вливания T12 составляет 7.2-13 часов, а при повторном введении — 14-15 часов. Выводится частично в виде метаболитов, а также в неизменённом виде с калом и мочой (60%) через почечную систему.

Читайте также:  Фиброзная дисплазия костей - что это такое, симптомы и лечение

После однократного применения медикамента его метаболиты могут обнаруживаться в моче в течение 84 часов. При гемодиализе коэффициент экстракции действующего вещества равен 23%.

Показания к применению

Пефлоксацин назначается при инфекционных поражениях, возбудителем которых является чувствительный к антибиотику микроорганизм:

  • заболевания мягких тканей;
  • брюшной тиф;
  • сальмонеллёз;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • простатит;
  • аднексит;
  • холангит;
  • внутрибольничные инфекции;
  • хламидиоз;
  • гонорея;
  • холецистит;
  • интраабдоминальные абсцессы;
  • заболевания кожи;
  • инфекции глаз;
  • эндокардит;
  • сепсис;
  • перитонит;
  • заболевания суставов и костей;
  • хирургические инфекции;
  • эпидидимит;
  • поражения придаточных пазух;
  • остеомиелит;
  • поражения среднего уха;
  • мягкий шанкр;
  • заболевания ЛОР-органов;
  • инфекции дыхательного тракта;
  • поражения гортани, глотки.

Лекарственное средство может применяться для профилактики инфекционных заболеваний после хирургических, оперативных вмешательств.

Противопоказания

Относительные противопоказания:

  • судорожный синдром, этиология которого неизвестна;
  • патология кровообращения головного мозга;
  • органические изменения/поражения ЦНС;
  • атеросклероз сосудов головы.

Побочные действия

Нервная система:

Пищеварительный тракт:

  • холестатическая желтуха;
  • абдоминальные боли;
  • диарейный синдром;
  • повышение уровня АЛТ, АСТ;
  • псевдомембранозный колит;
  • метеоризм;
  • рвота;
  • печёночный некроз;
  • тошнота;
  • гепатит.

Мочевыделительный тракт:

  • гломерулонефрит (регистрируется редко);
  • кристаллурия;
  • дизурия.

Иные реакции:

  • флебит (инъекционные формы);
  • отёк Квинке;
  • эозинофилия;
  • нейтропения;
  • кожный зуд;
  • кандидоз;
  • артралгия;
  • лейкопения;
  • миалгия;
  • тахикардия;
  • разрыв сухожилий;
  • тендинит;
  • фотосенсибилизация;
  • гиперемия кожных покровов;
  • кожные высыпания;
  • бронхоспазм.

Инструкция по применению Пефлоксацина (Способ и дозировка)

Схема лечения, подбор разовой дозы Пефлоксацина осуществляется в индивидуальном порядке с учётом сопутствующей патологии, тяжести инфекционного заболевания, локализации воспалительного процесса, чувствительности флоры.

Инструкция по применению Пефлоксацина при неосложнённых инфекционных заболеваниях: дважды в сутки по 400 мг (средняя суточная дозировка составляет 800 мг пефлоксацина). Таблетки нельзя разжёвывать. Рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости. Предпочтительнее принимать натощак.

При тяжелопротекающих инфекционных заболеваниях медикамент вводят внутривенно капельно, предварительно растворив медикамент в 5% растворе глюкозы (250 мл). Первоначально вводят разово 800 мг, далее каждые 12 часов по 400 мг. Длительность противомикробной терапии не должна превышать 1-2 недели.

При патологии печёночной системы проводится коррекция схемы лечения. При неосложнённых заболеваниях назначают по 400 мг дважды в сутки; при тяжело протекающих инфекционных поражениях – каждые 36 часов по 400 мг. Интервал между применениями антибиотика при выраженных поражениях печёночной системы – до 2-х суток. Длительность противомикробной терапии – не больше 30 дней.

При патологии почечной системы единоразово можно вводить только 50% от предполагаемой дозы. Пожилым пациентам назначают 2/3 от предполагаемой дозы.

Передозировка

Медицинская и специализированная литература не содержит описания проявлений и клинической картины передозировки препаратом Пефлоксацин.

Рекомендуется проведение посиндромной терапии. Специфический антидот не разработан. Эффективно проведение перитонеального диализа и гемодиализа.

Взаимодействие

При лечении стафилококковых инфекционных заболеваний комбинация Пефлоксацина с бета-лактамными антибактериальными средствами позволяет предупредить развитие устойчивости/резистентности.

Антибактериальный синергизм отмечается при одновременной терапии с Азлоциллином, Пиперациллином, Аминогликозидами, Цефтазидимом.

Обратите внимание

Данный эффект регистрируется и в отношении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой.

Снижение протромбинового индекса наблюдается при одновременном лечении непрямыми антикоагулянтными медикаментами, что требует постоянного контроля над показателями свёртываемости крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Антациды, содержащие гидроксид Mg и/или Al, препятствуют всасыванию антибактериального компонента медикамента.
Выведение действующего вещества замедляется при лечении медикаментами, которые способны блокировать канальцевую секрецию.

Лекарственное средство замедляет метаболизм Теофиллина в печёночной системе, что может привести к повышению его концентрации в ЦНС и плазме, что может потребовать коррекции схемы лечения.

Циметидин не влияет на показатели почечного клиренса и объёмы распределения, но при этом способен снижать показатели периода полувыведения и общего клиренса антибиотика.

Фармацевтическое взаимодействие

Медикамент несовместим с Гепарином. Недопустимо смешивание с растворами, которые содержат ионы Cl из-за риска выпадения осадков.

Условия продажи

Рецептурный медикамент.

Условия хранения

Транспортировка и хранение требуют соблюдения температурного режим – до 25 градусов.

Срок годности

Раствор в бутылях и ампулах может храниться 3 года. Таблетированная форма – 2 года.

Особые указания

При диагностированных смешанных инфекционных поражениях органов малого таза и брюшной полости Пефлоксацин рекомендуется назначать совместно с другими антибиотиками, активными в отношении анаэробной инфекции (Клиндамицин, Метронидазол).

Профилактика кристаллурии во время антибактериальной терапии заключается в употреблении большого количества жидкости. Рекомендуется ограничить воздействие ультрафиолета из-за возможной фотосенсибилизации. Выраженная патология почечной системы требует индивидуального подхода и подбора схемы лечения.

При развитии длительной, выраженной диареи необходимо провести обследования для исключения псевдомембранозного колита. В случае достоверного подтверждения диагноза Пефлоксацин отменяют и проводят посиндромное лечение.

Аналоги

  • Пелокс-400;
  • Пефлацин;
  • Абактал;
  • Пефлобид;
  • Перфлокс;
  • Перти;
  • Юникпеф;
  • Пефлоксацин-Акос;
  • Пефлацине.

Детям

В педиатрической практике не применяется.

При беременности и лактации

Грудное вскармливание и беременность являются абсолютными противопоказаниями для назначения антибактериального лекарственного средства.

Отзывы о Пефлоксацине

Пациенты описывают случаи развития фотосенсибилизации во время противомикробной терапии. В целом препарат хорошо переносится, позволяя эффективно бороться с возбудителями многих инфекционных заболеваний.

Чаще всего из негативных, побочных реакций пациенты отмечают горечь во рту, слабовыраженную тошноту. Отзывы врачей о Пефлоксацине положительные: препарат эффективен в терапии заболеваний, указанных производителем в инструкции.

Цена Пефлоксацина, где купить

Стоимость антибиотика зависит от формы выпуска, аптечной сети, региона продажи.

В среднем цена Пефлоксацина по России составляет 500 рублей.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Пефлоксацин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: https://medside.ru/pefloksatsin

Пефлоксацин — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Препарат «Пефлоксацин» – очень сильный антибиотик, который может вылечить большое количество серьезных заболеваний, например гонорею, цистит, пиелонефрит, простатит и др. Этого средства нет в свободной продаже, чтобы его приобрести, нужен рецепт от врача.

Сегодня мы расскажем все о лекарстве «Пефлоксацин». Инструкция по применению, состав, противопоказания, отзывы людей, принимавших его, представлены в этой статье. Также рассмотрим препараты, которыми можно заменить этот медикамент, и кратко их охарактеризуем.

Средство «Пефлоксацин» является антибиотиком широкого спектра действия. Относится оно к группе фторхинолонов.

Действующее вещество этого антибиотика носит то же название, что и сам препарат, – пефлоксацин.

Производится медикамент на Украине, в России.

Показания к применению

Средство «Пефлоксацин», инструкция по применению которого должна обязательно входить в упаковку, может назначаться при таких проблемах:

— Поражение глотки, гортани.

— Инфекции органа зрения.

— Инфекции костей, суставов.

— Поражение среднего уха.

— Инфекции мочевыводящих путей и др.

Форма выпуска

Медикамент «Пефлоксацин», инструкция к которому является достаточно объемной, реализовывается в двух видах. Это таблетки и раствор для инфузий.

Инструкция по применению таблеток

Медикамент в этой форме выпуска применяется только при неосложненных инфекционных недугах. Обычно таблетки пьются 2 раза в день по 400 мг. Запрещается разжевывать пилюли. Их нужно запивать большим количеством воды. Желательно принимать таблетки натощак. При необходимости доктор может увеличить дозу до 1600 мг в сутки.

Лекарство «Пефлоксацин»: инструкция по применению раствора

Вводится средство в этой форме выпуска внутривенно капельно. Дозировка подбирается индивидуально, зависит она от тяжести течения болезни:

— При инфекциях, которые не дали осложнений, – по 400 мг дважды в день.

— При сепсисе, инфекционном эндокардите, тяжелых инфекциях – 800 мг (первая доза), потом по 400 мг через каждые 12 часов.

Вводится препарат в течение 1 часа. Прежде чем сделать инфузию, нужно развести содержимое ампулы раствором глюкозы.

Средняя длительность лечения – 2 недели.

Нежелательные реакции

Лекарство «Пефлоксацин», инструкция по применению которого обязательно должна быть прочитана больным, может повлечь за собой появление таких побочных эффектов:

— Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, депрессия, быстрая утомляемость, чувство беспокойства, эмоциональное возбуждение.

— Со стороны пищеварительного тракта: метеоризм, тошнота, рвота, печеночный некроз, гепатит, диарея, абдоминальные боли, холестатическая желтуха.

— Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, кристаллурия, гломерулонефрит.

— Прочие реакции: высыпания на коже, кандидоз, зуд, отек Квинке, тахикардия, миалгия, разрыв сухожилий, флебит, бронхоспазм, тендинит, нейтропения, артралгия и др.

Ограничения

Антибиотик «Пефлоксацин» запрещается использовать в таких случаях:

— Если у человека повышенная чувствительность к компонентам препарата.

— Матерям, кормящим младенцев грудью.

— Детям до 15 лет.

Условия хранения

«Пефлоксацин» – таблетки, отпускаемые только тем людям, которые принесут рецепт от врача с подписью и печатью специалиста. Этот антибиотик нужно хранить в сухом месте, подальше от солнца.

Также его необходимо прятать от малышей, чтобы те ненароком не нашли таблетки или раствор и не приняли их внутрь.

Ведь это серьезный препарат, который может оказать пагубное воздействие на детский организм.

Температура, при которой может храниться средство, – от 15 до 25 градусов.

Срок годности пилюль составляет 3 года, а раствора – 2 года.

Заменители

Медикамент «Пефлоксацин» аналоги имеет, и их немало. Так, в числе препаратов, которыми может быть заменено это лекарство, следующие средства: «Заноцин», «Ломефлоксацин», «Ломфлокс», «Ципробай». Эти медикаменты используются для лечения тех же заболеваний, однако активные вещества у них другие, не такие, как в таблетках «Пефлоксацин».

Синонимы этого препарата, или по-другому дженерики, тоже существуют. Так, медикаментами, имеющими одно и то же действующее вещество, но выпускающимися под разными торговыми марками, являются такие средства: «Пефлоксацин-АКОС», «Пефлацин», «Перти», «Пелокс-400», «Юникпеф», «Абактал», «Перфлокс», «Пефлацине».

Оценки людей и врачей

Лекарство «Пефлоксацин» отзывы имеет в основном положительные. Правда, количество откликов на самом деле невелико. И люди пишут на форумах только о таблетках, а не о растворе для инъекций.

Пациенты отмечают, что в целом средство хорошо переносится. Оно эффективно борется с возбудителями различных инфекционных заболеваний.

Но некоторые пациенты недовольны этими таблетками потому, что пилюли нередко вызывают побочные эффекты в виде тошноты, слабости, горечи во рту.

Важно

Врачи положительно отзываются об этом медикаменте. Они заявляют, что средство «Пефлоксацин», аналоги которого уступают по действию этому препарату, справляется со своими задачами.

Доктора на 100 % уверены в этом медикаменте и считают его одним из лучших в своей нише. Правда, в аптеках фармацевты чаще предлагают его аналог – средство «Абактал».

Этот препарат известен многим людям благодаря отличной маркетинговой работе производителя этих таблеток.

Препарат «Абактал»

Это тоже противомикробное средство с бактерицидным действием. Лекарство назначается при таких проблемах, как гонорея, хламидиоз, синусит, менингит, эндокардит, сальмонеллез, брюшной тиф, холера, паратиф, орхит, хронический пиелонефрит, цистит.

Побочные эффекты после лечения этим препаратом могут быть следующими: тошнота, боль в животе, потеря аппетита, гепатит, желтуха, головная боль, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, раздражительность, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, тахикардия, миалгии, тендинит и др.

Отпускается средство по рецепту врача.

Мнения людей о медикаменте «Абактал»

Отзывов об этом препарате в интернете мало. Несмотря на то что лекарство используется для лечения различных болезней, люди отзываются о нем как о хорошем медикаменте при лечении цистита и пиелонефрита.

Боль при мочеиспускании, общая слабость, дискомфорт в пояснице, повышение температуры тела, тошнота, рвота – все эти симптомы успешно купируют таблетки «Абактал». Люди отмечают, что уже даже после одной выпитой пилюли самочувствие улучшается. А через 10 дней недуг проходит бесследно.

Это действительно мощный антибиотик, который убивает всю микрофлору. Поэтому очень важно принимать параллельно с ним лекарства, которые сразу же могут нормализовать ее.

Несмотря на то что препарат «Абактал» получает положительные оценки больных, все же пациенты отмечают, что он вызывает побочные эффекты. Зачастую это тошнота, но бывает и головная боль, раздражительность.

Средство «Пефлоксацин-АКОС»: описание

Лекарство выпускается тоже в виде таблеток, а также раствора. Медикамент «Пефлоксацин-АКОС», инструкция по применению которого схожа с руководством по эксплуатации описываемого препарата, назначается в той же дозировке:

  • Для таблеток – по 400 мг 2 раза в сутки. Суточная доза – 800 г.
  • При внутривенном введении: первая доза – 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 ч.
Читайте также:  Тендинит плечевого сустава - симптомы, лечение и профилактика

При нарушении функции печени больному проводится коррекция режима дозирования. Так, при незначительных проблемах назначается 400 мг лекарства в сутки. При явных нарушениях – через 36 ч. Если патология печени тяжелая, тогда интервал между введениями увеличивают до 2 суток.

Особые указания. Побочные действия

— Антибиотик «Пефлоксацин-АКОС» нужно запивать большим количеством жидкости.

— Во время лечения запрещается находиться под прямыми солнечными лучами.

— Необходимо воздерживаться от занятий, которые требуют повышенной концентрации внимания.

Список побочных действий препарата «Пефлоксацин АКОС» обширный. Но ведь это антибиотик, а он убивает всю микрофлору в кишечнике. Так, возможными негативными проявлениями этого медикамента являются:

— Головокружение, бессонница, чрезмерная утомляемость, депрессия, беспокойство, судороги.

— Кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия.

— Тошнота, диарея, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

— Зуд, сыпь по телу, отек Квинке, бронхоспазм.

— Кандидоз, разрыв сухожилий, тахикардия и др.

Это не полный перечень побочных эффектов, список в инструкции развернутый. Видно сразу, что препарат небезобидный, поэтому принимать его нужно только под контролем врача.

Совет

По-другому, в принципе, и не получится, так как лекарство продается лишь по рецепту.

Поэтому принимать средство можно будет лишь после того, как доктор осмотрит пациента, поставит ему диагноз и только тогда выпишет таблетки или раствор.

Отзывы людей о препарате «Пефлоксацин-АКОС»

Больные отмечают, что и таблетки, и раствор для инъекций являются эффективными. Препарат быстро помогает снять симптоматику любой болезни, которая прописана в инструкции, а через несколько дней и ликвидировать сам недуг.

К сожалению, как и любой антибиотик, этот медикамент часто вызывает различные нежелательные реакции: диарею, тошноту, головную боль и др. Люди отмечают, что вообще побочные эффекты нужно перетерпеть.

Врачи же утверждают, что при возникновении любых нежелательных явлений об этом следует оповещать доктора.

Препарат «Заноцин»

Это еще один заменитель лекарства «Пефлоксацин». У этого препарата другое действующее вещество, и это офлоксацин. Назначается лекарство тоже при различных инфекциях: гинекологических, мочевыводящих, дыхательных путей, органа зрения, кожи, желудочно-кишечного тракта. Также этот медикамент используется в комплексной терапии туберкулеза.

Источник: https://forma-med.ru/instrukcii/pefloksacin-instrukcija-po-primeneniju-cena-otzyvy-i-analogi.html

Пефлоксацин-акос

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
пефлоксацина мезилат 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный, поливинилпирролидон, лактоза, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.
Состав оболочки: оксипропилцеллюлоза, полиэтиленоксид 4000, титана диоксид, 1,2-пропиленгликоль, тальк или Opadry.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокируя ДНК-гиразу, нарушает репликацию А-субъединицы ДНК и РНК и синтез белков бактерий.

В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящие в стадии покоя и деления, в отношении грамположительных бактерий — только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Устойчив к действию β-лактамаз. Обладает широким спектром действия.

Препарат активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., индол-положительные и индол-отрицательные Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis), Enterobacter spp.

, Helicobacter pylori, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Haemophilus spp., Neisseria gonorrhoeae; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., (в том числе, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутриклеточных бактерий: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

К препарату умеренно чувствительны: Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis.

К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробные бактерии — Bacteroides spp. (за исключением B.fragilis), Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Всасывание

После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ.

Обратите внимание

После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом Cmax достигается через 90-120 мин и составляет 4 мкг/мл.

После многократного введения Cmax в плазме крови — 10 мкг/мл, концентрация в слизистой оболочке бронхов — 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой оболочке и в крови — 100%.

После в/в введения Cmax достигается в течение 60 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Vd — 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма (бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость, перитонеальную жидкость, костную ткань, сердце, мокроту, мочу, желчь). Концентрация в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

Концентрация в спинномозговой жидкости после трехкратного приема в дозе 400 мг — 4.5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9.8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11.4 мкг/г, слюнные железы — 2.2 мкг/г, кожа — 7.6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5.6 мкг/г.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацина-глюкуронида.

Выведение

T1/2 после приема внутрь составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении — 12-13 ч; T1/2 после в/в введения однократной дозы — 7.2-13 ч, при повторном введении — 14-15 ч. Выводится с мочой (60%) и с калом в неизмененном виде, частично — в виде метаболитов.

Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата.

Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе – 23%.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

—инфекции почек и мочевыводящих путей;

—инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);

—инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря);

—инфекции брюшной полости (в т.ч. интраабдоминальные абсцессы, перитонит);

—инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);

—инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

—инфекции кожи и мягких тканей;

—инфекции нижних отделов дыхательных путей;

—инфекции ЛОР-органов (в т.ч. среднего уха, придаточных пазух носа, глотки и гортани);

—инфекции глаз;

—сепсис, септицемия;

—бактериальный эндокардит;

—менингоэнцефалит;

—инфекции кожи и мягких тканей;

—гонорея;

—хламидиоз;

—простатит;

—эпидидимит;

—мягкий шанкр;

—хирургические и внутрибольничные инфекции;

—профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.

Важно

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.

При неосложненных инфекциях взрослым назначают внутрь по 400 мг 2 раза/сут, средняя суточная доза — 800 мг. Таблетки следует принимать внутрь, натощак, не разжевывая, запивая большим количеством воды.

При инфекциях тяжелого течения препарат назначают в/в капельно (в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение 1 ч): первая доза — 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 ч. Средняя продолжительность курса лечения — не более 1-2 недель.

Для пациентов с нарушениями функции печени требуется коррекция режима дозирования. При незначительных нарушениях препарат назначают по 400 мг 2 раза/сут, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч, при тяжелых заболеваниях печени интервал между введениями удлиняют до 2 сут. Курс лечения — не более 30 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу вводят 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста дозу препарата уменьшают на 1/3.

Со стороны ЦНС: депрессия, головная боль, головокружение, бессонница, повышенная утомляемость, повышение судорожной активности, беспокойство, возбуждение, тремор; редко — судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко — гломерулонефрит, дизурия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1.6 г/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация; редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгия.

Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз.

Местные реакции: флебит.

—эпилепсия;

—гемолитическая анемия;

—недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

—беременность;

—лактация (грудное вскармливание);

—детский и подростковый возраст до 18 лет;

—повышенная чувствительность к фторхинолонам.

С осторожностью назначают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, органических поражениях ЦНС, судорожном синдроме неустановленной этиологии.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Для пациентов с нарушениями функции печени требуется коррекция режима дозирования. При незначительных нарушениях препарат назначают по 400 мг 2 раза/сут, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч, при тяжелых заболеваниях печени интервал между введениями удлиняют до 2 сут. Курс лечения — не более 30 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу вводят 1 раз/сут.

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

При смешанных инфекциях, перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза Пефлоксацин-АКОС комбинируют с препаратами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

Совет

В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости для предотвращения кристаллурии.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Пефлоксацином-АКОС следует избегать УФ-излучения.

При тяжелых заболеваниях печени и почек требуется коррекция режима дозирования.

При возникновении во время или после лечения Пефлоксацином-АКОС тяжелой и длительной диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит (при этом требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующей терапии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Пефлоксацин-АКОС не сообщалось.

При случайной передозировке назначают симптоматическую терапию. При необходимости проводят гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфического антидота нет.

Одновременное применение Пефлоксацина-АКОС и бета-лактамных антибиотиков предупреждает развитие резистентности при лечении стафилококковой инфекции

При одновременном применении Пефлоксацина-АКОС с аминогликозидами, пиперациллином, азлоциллином, цефтазидимом отмечается синергизм антибактериального действия (в т.ч. в отношении синегнойной палочки).

Обратите внимание

При одновременном применении Пефлоксацина-АКОС и непрямых антикоагулянтов отмечается снижение протромбинового индекса (поэтому при необходимости назначения данной комбинации следует контролировать картину периферической крови).

Фармакокинетическое взаимодействие

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.

Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению периода полувыведения пефлоксацина, но не изменяет объем распределения и почечный клиренс.

Пефлоксацин-АКОС замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и в ЦНС (поэтому при необходимости назначения данной комбинации следует уменьшить дозу теофиллина).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

Фармацевтическое взаимодействие

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Несовместим с гепарином.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности препарата в форме таблеток — 3 года, в форме раствора для инфузий — 2 года.

Препарат отпускается по рецепту.

Источник: https://yandex.ru/health/pills/product/pefloksacin-akos-3121

Ссылка на основную публикацию